组合物和喷雾干燥过程参数对肺中非载体DPI性质和行为的影响:综述

虽然与雾化器和计量吸入器(MDIS)相比,干粉吸入器(DPI)吸引了极大的利益,但深肺中的药物沉积仍然不足以增强治疗活性。实际上,估计只有10-15%的药物达到深肺,而20%的药物在口咽球体中丧失,65%没有从载体中释放。应优化粉末在患者吸入,雾化期间分散在空气中的潜力应优化。

为此,除了典型的乳糖载体外,还出现了新的策略。由于载体和药物之间的非颗粒体,以及更好的粉末均匀性和雾化,主要由喷雾干燥产生的无载载体的甲颗粒的肺部沉积。此外,同一粉末内的两种或三种活性成分的关联似乎更容易。该综述专注于一种新型的无载体颗粒,其特征在于,其特征在于通过喷雾干燥产生的波纹壳层所包围的糖基芯。用于制备这种颗粒的所有赋形剂被解剖,并且它们与粉末的肺部沉积能力相关的物理化学性质(Péclet数,玻璃化转变温度)。

还评估了喷雾干燥参数对粉末性能和行为的重要性。特别注意的形态(以瓦楞表面为特征)和肺沉积性能之间的关系。对粒子材料组成和喷雾干燥过程参数之间的关闭关系的理解,影响最终粉末性能,可以有助于开发适合局部或全身药物递送的有前途的DPI系统。

文章信息:Anna Lechanteur和Brigitte Evrard;药剂,2020

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