成人和儿科口服治疗性多肽和蛋白质药物策略的最新进展

虽然每一种治疗药物给药途径都有其自身的优点和局限性，但口服给药往往更受青睐，因为它提供了方便的无痛给药、持续给药、延长保质期，而且往往更低的制造成本。它的局限性包括胃肠道(GI)中的黏液和上皮细胞屏障，这些屏障可以阻止治疗性蛋白质或肽基药物(TPPs)等大分子的进入，导致生物利用度降低。这篇综述描述了这些障碍，并讨论了修改TPPs以提高其口服生物利用度和/或增加其吸收的不同策略。一些研究试图通过与蛋白酶抑制剂一起给药来稳定tps，以防止其在胃肠道中被蛋白水解酶降解，而另一些研究则通过粘接聚合物来修饰tps，如聚乙二醇(PEG)让它们与黏液层相互作用，从而延迟它们的清除。通过添加细胞穿透肽(CPP)和使用脂质体、微球或纳米球等载体分子来运输TPP-CPP嵌合体，可以克服上皮细胞膜提供的进一步屏障。肠涂料也被用来帮助TPPs到达小肠。将讨论已批准临床使用的关键有效TPP配方。

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关键词:口服交付;蛋白质;肽;生物利用度；渗透增强剂;mucoadhesive聚合物;肠涂层；cell-penetrating肽;FDA批准口服蛋白质和肽