通过合理的聚合物选择,利用胆汁对低水溶性药物的增溶作用

水溶性差的药物常溶于胆汁胶体中,这一自然机制是有效生物利用度的关键。我们使用质子核磁共振波谱、动态光散射和评估模型膜通量,测试了药物聚合物对增溶相互作用的影响。Eudragit E,Soluplus,以及一种用于治疗的模型聚合物Colesevelam,影响了胆管-胶体的几何形状和分子相互作用。这些聚合物诱导的变化减少了低水溶性和胆汁相互作用药物(奋乃静,伊马替尼)的流量,但不影响胆汁非相互作用的美托洛尔的流量。非胆汁相互作用聚合物(科利当弗吉尼亚州64而HPMC-AS)对胶体相互作用药物和非胶体相互作用药物的通量均无影响。这些对原料药/聚合物/胆汁胶体相互作用的洞见可能指向一个实用的优化参数,通过合理的聚合物选择来指导配方,从而实现高效的胆汁增溶。继续通过合理的聚合物选择来利用胆溶性差的药物

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