电子舌味觉评价及依非韦伦生物利用度的提高
自纳米乳化给药系统(SNEDDS)是由油、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的各向同性、热力学稳定的混合物，在温和的搅拌下与水相接触自发乳化。依非韦伦用于治疗获得性免疫缺陷综合征，是一种水溶性差、苦味大的药物，可导致“灼口综合征(BMS)”。本研究的目的是通过配制液体snedds提高溶解度和口服生物利用度，并掩盖苦味和最小化BMS。Capmul PG8 NF、Cremophor RH40和Transcutol惠普分别为油、表面活性剂和助表面活性剂。构建了三元相图来评价纳米乳化区域。采用32因子设计优化L-SNEDDS，以药滴大小和药物释放度为响应。通过人体面板法和电子舌法对优化批次进行味觉评价、云点测定、相分离、体内实验和稳定性研究。优化批次的药滴粒径为21.53 nm，多分散性指数为0.155,60 min的体外药物释放率为92.26%。体内实验表明，口服药物的生物利用度提高了4.5倍。味觉评价表明，BMS强度降低，持续时间缩短。在40°C±75% RH条件下，3个月后配方稳定。经多元数据分析，主成分分析结果表明，标准苦药与依非韦伦在鉴别指标上存在显著差异。本研究表明，L-SNEDDS可能是一种改善依非韦伦溶解度和口服生物利用度并掩盖其苦味的替代方法。
相关文章