基于HPMC的控释片剂:乳糖混合物

羟丙基甲基纤维素(HPMC)是一种常用的控释片基质成型剂。为了调整药物释放动力学,可以添加自由水溶性乳糖。

本研究的目的是探讨基于此类HPMC:乳糖共混物的普萘洛尔HCl负载基质片剂的制备技术的重要性。通过以下方式制备片剂:(i)直接压缩药物,HPMC和乳糖的物理混合物,(ii)直接压制药物和共加工的HPMC的共混物:乳糖(喷雾凝聚),(III)通过湿造粒。

有趣的是,协同加工的HPMC:乳糖颗粒比物理HPMC:乳糖混合物具有更好的流动性和压实性,而最终的吸水动力学和药物释放速率相似。湿造粒也导致类似的药物释放动力学。因此,在保持系统性能不变的情况下,协同加工HPMC:乳糖可为控释骨架片的制造提供有趣的技术优势。更多关于HPMC和控释片剂的乳糖混合物

材料
Propranolol HCL(Fagron,Saint-Denis,法国);α-乳糖一水合物(喷涂聚集,Tablettose 80)和“50:50的羟丙基甲基纤维素和α-乳糖一水合物的共加工喷雾凝聚”(RetaLac)(Meggle,Wasserburg,德国);羟丙基甲基纤维素(HPMC,Methocel K4M Premium DC或贝西尔K4M;Stobec,St-Jerome,加拿大);硬脂酸镁(合作Pharmaceutique法郎,Melun,法国)。

结论
HPMC:乳糖混合物作为受控药物递送系统中的基质成型器提供有趣的潜力。制备技术的类型可以强烈地影响粉末/颗粒混合物的关键特性,这些粉末/颗粒混合物将被压缩(特别是它们的流动性和压缩性)。相反,所得的水吸收和药物释放动力学相似。这表明药物,HPMC和乳糖的分布差异,由不同的制造程序引起的,不会影响药物释放的条件在很大程度上。从实际的角度来看,喷涂凝聚的“HPMC:乳糖”提供了改善流动性的优势:与物理HPMC相比:乳糖混合物。

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