通过球形聚碳化使吡罗昔康迷你片的开发

我们通过开发吡罗昔康的迷你片制剂同时提高球形聚碳化(SCC)技术的潜力同时提高含有迷你片剂的片剂制造性和溶解差的药物溶解。使用直接压缩(DC)工艺的迷你片剂的制造比常规片剂更具挑战性,因为对配制粉末的微晶性能进行了更严格的要求。在这项工作中的SCC方法涉及两步:1)制备新的吡氧胞嘧啶 - 阿魏酸(PRX-FA)COCRYSTAL和2)借助于合适的桥接液体形成球形附聚物。PRX-FA COCrystal表现出增强的溶解度以及改善的可塑性。基于PRX-FA的形态主导晶面的高计算吸附能量,选择桥接液,氯仿和乙酸乙酯和乙酸乙酯(EA)(1:2,V / V)的混合物。球形PRX-FA的改善的流动性,压缩性和溶解速率使得具有高PRX负载(41wt%)的DC迷你片剂的成功发展。这个例子表明,SCC是针对挑战药物的直流平板制定的强大支持技术。继续阅读通过球形COCryalization实现的吡罗昔康迷你片的开发

关键词:吡罗昔康,球形聚碳化,迷你片,粉末,溶解,羟丙基纤维素(HPC,
EF Pharm,Fumed二氧化硅,微晶纤维素(Avicel ph105),甘露醇(Pearlitol SD200),Croscarmellose钠(CCM-NA,AC-DI-SOL SD-711,硬脂酸镁

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