环糊精作为多功能赋形剂

已经提出了一种基于口服碳青霉烯类模拟TebipeNem Pivoxil(TP)的药物设计的新方法。TebipeNem pivoxil-β-环糊精(TP-β-CD)复​​合物的形成导致了关于TP的物理化学性质的变化,这对于规划创新药物制剂的发展是显着的,以及在生物活性概况的修饰中研究的交付系统。通过光谱(红外和拉曼光谱)和热方法(差示扫描量热法)证实将TP含为β-环糊精(β-CD)。

通过理论方法可以精确地指示与β-CD相互作用的TP结构域。作为TP包含的效果获得的最重要的物理化学修饰是根据受体流体的溶解度及其速率的变化,并且固态中的化学稳定性增加。TP和β-CD相互作用的生物学基本效果通过CaCo-2细胞单层通过使用流出效应抑制和增加的抗菌活性来降低TP渗透性。

该拟议方法是抗性细菌感染治疗的机会,其中包括药物载体撞击诱导的物理化学修饰,可以使用具有活性药物的药理潜力的载体协同作用。继续阅读plos.org的完整文章

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文章来源:环糊精作为多功能赋形剂:包合物对β-环糊精的影响对TebipeNem Pivoxil的物理化学和生物学性质
(2019)环糊精作为多功能赋形剂:β-环糊精包合对替比培南pivoxil理化和生物学特性的影响。PLOS ONE 14(1): e0210694。https://doi.org/10.1371/journal.pone.0210694

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