复杂即刻释放制剂的药物释放控制的洞见

水进入片剂的动力学，以及如何通过处方和片剂的微结构来控制它，对于设计和控制药物释放和释放过程是至关重要的，特别是对于即时释放片。

本研究采用太赫兹脉冲成像技术，利用流动池测量水透过药片的过程。片剂的孔隙率在10%到20%之间。该制剂由两种药物（MK-8408：作为喷雾干燥中间体的鲁扎斯韦和MK-3682：作为晶体药物的uprifosbuvir）和不同浓度的NaCl（0%至20%）以及其他赋形剂组成。发现幂律模型能很好地拟合液体渗透率（平均值） $R 2 > 0.995 "> R 2 > 0.995$ ）.对于每个配方，水的渗透速度，溶胀程度和USP溶解速度进行了比较。

析因分析表明，板状孔隙度是影响液体渗透和溶解的主要因素。由于渗透驱动力和胶凝抑制作用，NaCl对液体渗透的影响更显著，但当NaCl用量从5%增加到10%时差异不大。喷雾干燥中间体的水平被观察到进一步限制了API的释放。

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材料
本研究中使用的所有药片均由默克公司(Merck & Co, Inc, Kenilworth, NJ, USA (MSD)的子公司Merck Sharp & Dohme公司生产，使用的配方如表1所示。它们是专门设计的，以便研究不同水平的SDI和氯化钠对药物释放的影响。SDI中含有鲁扎韦、HPMC和维生素E TPGS固体分散体。注意，SDI的浓度与MCC是互补的。

文章信息:Dong, R.;DiNunzio J.C.;Regler,安塞;Wasylaschuk w;副部,a;复杂即刻释放制剂药物释放控制的见解。制药学2021，13, 933. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13070933

赋形剂配方