基于乙酰葡聚糖的纳米和微粒子:合成，制备和治疗应用

乙酸乙酯葡聚糖(Ac-DEX)是一种对ph响应的葡聚糖衍生物聚合物。Ac-DEX由简单的乙酰化反应制备，具有可调的酸触发释放曲线。Ac-DEX的研究历史相对较短，但在各种治疗应用方面显示出巨大的潜力。此外，Ac-DEX最近的功能化使衍生物具有额外的性能。

本文综述了Ac-DEX及其相关聚合物的最新研究进展。具体来说，我们重点关注化学合成、纳米和微粒子制备技术、控释机理，以及基于ac - dex的药物传递系统在各种生物医学应用中的合理设计。最后，我们简要讨论了该领域的挑战和未来展望。

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介绍

葡聚糖是一种微生物来源的天然多糖。¹根据其来源不同，葡聚糖的主链由不同长度和不同比例的α-1,6-糖苷键组成通过1、3联系。²葡聚糖因其生物相容性和生物降解性而闻名，自20世纪40年代以来，葡聚糖一直被用作静脉注射的血液容量扩张剂。^3.最近的研究通过化学偶联和功能化进一步探索其在药物传递方面的应用潜力，使葡聚糖具有理想的物理化学性质和对受控药物释放行为的刺激响应性。^{4 - 7}

乙酰化葡聚糖(Ac-DEX)是研究最多的葡聚糖衍生物之一。这是由巴切尔德首先报道的et al。在2008年,⁸由吡啶催化葡聚糖与2-甲氧基丙烯一步反应合成p-toluenesulfonate(盈余)。将羟基与右旋糖酐进行缩醛反应，所得聚合物(Ac-DEX)不溶于水，可溶于乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。⁸此外，这些缩醛易于酸性水解，以甲醇和丙酮为降解产物回收葡聚糖。⁸Ac-DEX的疏水性和在有机溶剂中的溶解度使其有利于沉淀和乳化技术的药物包封，而酸引发的降解使其在特定的酸化条件下(如内体室、肿瘤微环境和炎症区域)释放药物成为可能。⁹

由于其相对简单的制备、制备和可控制的降解，在过去的十年中，以ac - dex为基础的给药系统的兴趣越来越大，每年都有大量的文献发表。例如，Bachelder有一篇关于Ac-DEX的评论et al。在2016年,¹⁰重点介绍这种聚合物的原始发展及其在疫苗注射中的应用。

本文综述了Ac-DEX的最新研究进展，并从聚合物合成、纳米和微粒子制备、控释行为和治疗应用等方面对Ac-DEX进行了系统和全面的分析。特别强调了新型Ac-DEX衍生物的开发，利用微流控技术制备复杂的Ac-DEX复合粒子，以及基于Ac-DEX的纳米和微粒子的新兴治疗应用。最后，我们简要总结了该领域目前面临的挑战，并对未来的发展提供了关键的见解。

文章信息:石漆,弗丰塔纳,默罕默德·阿里Shahbazi和举行桑托斯。化学。Commun。2021年，先期文章。https://doi.org/10.1039/D1CC00811K