克拉霉素固体脂质纳米粒子用于局部眼镜治疗：优化，评估和体内研究

固体脂质纳米颗粒(SLNs)作为外用眼载体系统正在被广泛开发，以提高药物的生物利用度。本研究探讨了载药sln在增加眼通透性和提高克拉霉素在局部眼治疗中的治疗潜力方面的前景。采用高速搅拌和超声波法制备了sln。选择硬脂酸为脂质体，吐温80为表面活性剂，对其溶解度进行了研究Transcutol P.通过。

Clarithromycin装载的SLN通过分数局域筛选和3优化²完整的因素设计。评估兔中稳定性，形态，渗透，刺激和眼药代动力学的优化SLNS（CL10）。分数局面筛选设计表示，超声时间和脂质的量影响SLN配方。一个3.²全因子设计表明，这两个因素对sln的粒径、包封率和载药量有显著影响。SLNs (CL9)在8 h内释放约80%，符合Weibull模型动力学。优化后的sln (CL10)渗透率显著提高(30.45 μg/cm)²/H;P <0.0001）与对照（溶液）相比。CL10显示出球形和良好的稳定性，并发现眼部给药的非刺激物。

药代动力学数据表明了克拉霉素生物利用度的显着改善（P <0.0001)从CL10，证明了150%的增长C_最大限度（〜1066ng / ml）和AUC的2.8倍（5736 ng h / ml）改善（P <0.0001）与对照溶液相比（C_最大限度;655 ng / ml和auc;2067 ng h / ml）。总之，这里观察到的数据证明了开发的SLN的潜力，以改善眼镜渗透，增强克拉霉素的治疗潜力，因此可以是治疗内部炎症的可行的药物递送方法。

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文章信息：Nair，A.B;Shah，J .;al-dhubiab，b.e ;;雅各布，s。Patel，S.S .;Venugopala，K.N;Morsy，M.A ;;Gupta，s。attimarad，m ;;sreeharsha，n ;; Shinu, P. Clarithromycin Solid Lipid Nanoparticles for Topical Ocular Therapy: Optimization, Evaluation and In Vivo Studies.制药学2021.那13.，523. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13040523.