用于布洛芬局部递送的胶体纳米分散:结构、动力学和生物性能

开发、表征和比较了胶体液-液-液纳米分散体(如微乳液和纳米乳液)作为布洛芬局部给药的潜在载体。两种胶体体系均以水为连续相,柠檬烯为分散相,以及药物可接受的表面活性剂(Pluronic®L-35,Labrasol®, 80年渐变)。为提高其渗透性能,在两种体系中均采用壳聚糖水溶液作为连续相。

突出了

比较了微乳液和纳米乳液作为布洛芬的潜在载体。

采用EPR和DLS对结构、动力学和物理稳定性进行了评价。

载体对人黑色素瘤细胞株wm164的细胞毒性较低。

释放研究表明,布洛芬更容易从微乳液中释放出来。

纳米乳液在皮肤吸收和渗透方面是更合适的载体。

采用动态光散射(DLS)、电子顺磁共振(EPR)光谱和粘度法对微纳米乳液的结构进行了研究。在壳聚糖或布洛芬存在或不存在的情况下,获得了平均液滴直径为41 nm、PdI <0.3的微乳液。采用高压均质方法制备了不同浓度的相同成分的纳米乳液。与热力学稳定的微乳液不同,纳米乳液的存储稳定性为2个月,液滴尺寸更大(174 nm), PdI更低(<0.15)。在布洛芬存在的情况下,纳米乳液的粒径和稳定性没有受到影响。EPR光谱显示了布洛芬在油芯中的位置,并给出了表面活性剂单分子层硬度的信息。

在这两种情况下,观察到界面层的外部紧凑结构和更灵活的内部结构。两种系统对人黑色素瘤细胞系wm164的细胞毒性相对较低。有趣的是,布洛芬从微乳剂中释放得更快(前瞻性,全身暴露增加),然而体外关于皮肤吸收和渗透的研究表明,纳米乳液更适合作为布洛芬外用的纳米载体。

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文章资料:I. Theochari, E. Mitsou, I. Nikolic, T. Ilic, V. Dobricic, V. Pletsa, S. Savic, A. Xenakis, V. Papadimitriou。《分子液体》,2021年。https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.116021。

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