溶剂、乳剂、共溶剂和肤色对小鼠肌层收缩性的影响

迫切需要开发抗宫缩和子宫强直药物，以对抗贫穷的、与分娩相关的孕产妇和胎儿结局。一种广泛使用的方法来评估新化合物的宫缩和子宫的效力是等距器官浴收缩试验。不幸的是，不溶于水的化合物很难用生理的，缓冲的，器官浴分析法来测试。

克服溶解度问题的常用方法包括溶剂变化、共溶解度、表面活性剂或肤色的使用以及乳化。然而，这些药物输送或配方的选择可能会影响组织功能。因此，本研究的目的是评估普通溶剂、表面活性剂、共溶剂和乳剂在器官浴试验中充分溶解化合物而不影响小鼠肌层收缩性的能力。根据收缩曲线下面积分析，我们发现丙酮、乙腈和乙醇的作用最小，而二甲基乙酰胺、乙酸乙酯和异丙醇对肌层收缩力的抑制作用最大。

硝苯地平是目前的一种抗宫缩药物，其溶出所需的表面活性剂、共溶剂和人血清白蛋白的最低浓度导致在器官浴分析中出现大量气泡，使其无法使用。最后，我们报道了一种不含药物的油包水基乳状液在控制(水)之外没有统计效应，而药物乳状液与自由溶出的药物具有相同的效力和疗效。

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文章信息:Hansen, C.J, Siricilla, S, Boatwright, N。et al。溶剂、乳剂、共溶剂和肤色对小鼠肌层收缩性的影响。天线转换开关。科学。(2021)。https://doi.org/10.1007/s43032-021-00576-5