奥祖切肠肠纳米粒子的制备与表征含有通用派分设计的奥美拉唑纳米拉唑:体外/体内研究

背景和目的:奥美拉唑(OMP)广泛用于治疗胃食管反流和其他酸相关疾病。目前的研究旨在制备含有OMP的肠涂层纳米颗粒,以达到儿童容易处方的稳定粉末配方。

实验方法:通过使用壳聚糖(CTS)和含有壳聚糖(CT)的复合凝聚方法形成纳米颗粒EUDRAGIT L100 / 55(欧盟)和各种配方变量的影响(欧盟溶液的浓度及其体积比与CTS溶液)进行评估32分数设计。测定平均粒径(PS),Zeta电位(ZP),封装效率(EE)和药物负载(DL)。最后,通过A型优化的OMP肠纳米粒子的药理效应进行了评估体内使用Sprague-Dawley大鼠进行防腐研究。

调查结果/结果:用于配方F5的最高效率值(含有Eu浓度4mg / ml和欧盟/ CTS体积比2:1)。优化的OMP纳米颗粒的PS,ZP,EE和DL分别确认了810±14nm,-38.2±1.8mV,83.1±4.2%和13.1±1.5%。体外释放研究表明纳米颗粒的pH敏感性,并且OMP释放是pH依赖性的。体内药理学评估显示,与接受正常盐水的基团相比,优化的制剂能够保护大鼠胃免受吲哚美辛诱导的溃疡形成诱导的遗传素,该基团显示出严重的消化性溃疡和出血点。

结论与含义:我们的结果表明,肠溶EU / CTS纳米粒子已成功制备通过复杂的凝聚方法及其疗效可以与商业OMP颗粒相当。

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材料:EL-100-55(欧盟)是从Rohm Pharma GmbH(Weiterstadt,德国)获得的。OMP,CTS(脱乙酰化程度:85%,粘度:20cps(5g / L)),和吐温80.购自Sigma Chemical Co.(美国圣路易斯,莫,美国)。冰醋酸,盐酸(HCl),磷酸二氢钾和氢氧化钠都来自默克(德国)。所有溶剂和试剂都是分析级。Sprague-Dawley大鼠(5-6周龄,200-250克体重)是从伊朗伊斯法罕大学药学和制药科学学院的实验室动物中心获得的。所有动物实验均按照伊斯法罕医学大学研究伦理委员会(道德395498)研究伦理委员会批准的实验动物的护理和使用指南进行。

文章信息:Rezazadeh Mahboubeh,Safaran Reza,Minaiyan Mohsen,Mostafavi Abolfazl。药学科学研究。2021,卷:16,发行号码:4,页数:358-369。DOI:10.4103 / 1735-5362.319574

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