泛昔洛韦漂浮片的研制与评价

采用HPMC E15、黄原胶、甲基纤维素和不同浓度的复方泛昔洛韦悬浮给药系统,以延长胃滞留时间,靶向胃粘膜,提高药物的生物利用度。制定并评价了泛昔洛韦在胃条件下的漂浮能力。以碳酸氢钠和柠檬酸为起泡剂,采用湿法造粒法制备凝胶块。通过对药物和聚合物的物理混合物进行FT - IR研究,研究了药物和聚合物的相容性。

优化处方硬度、聚合物、浓度、形状等变量,使其在胃中漂浮24小时。此外,还将乙基纤维素纳入该配方,以评价其释放特性。在配方F6中,HPMC E15含量为20%的配方1为优化配方,其释放时间可达12小时,具有较好的浮力和较短的漂浮滞后时间。

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辅料:HPMC E15黄原胶瓜尔胶乙基纤维素世纪挑战集团乳糖甘露醇888年Compritol ATO

结论:所制片剂的质量变化、硬度和含量均匀性均可接受。采用不同的聚合物可获得较短的悬浮滞后时间和较长的悬浮持续时间。在含HPMC e15的配方中,F1和F2的浮滞时间较小,浮滞时间延长。其中F6的浮动滞后时间较小,释放量准确。药物释放进一步控制碳酸氢钠与柠檬酸的存在,产生二氧化碳。对优化后的处方F6进行了FI IR配伍研究,结果表明药物与赋形剂无化学相互作用。本文研制了泛昔洛韦漂浮片,以提供药物的缓释作用,降低药物剂量,提高药物的生物利用度,缩短治疗时间,为病毒感染提供一种有效、安全的药物释放方式。综上所述,这种新型的药物传递系统,即浮动系统,提供了一种有价值的剂型,可以在特定的部位以可控的速率传递药物。漂浮剂型被发现是一种可行的方法,将泛昔洛韦送到上消化道,由于存在由上消化道组成的生物窗口,可以最大限度地提高药物吸收。

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