叶酸修饰介孔二氧化硅纳米颗粒增加阿霉素在人乳腺癌细胞中的细胞摄取和细胞毒性活性
乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年影响200多万女性。尽管许多不同类型的抗癌药物可用于乳腺癌的治疗，阿霉素是最广泛使用的药物之一。然而，阿霉素相关的副作用如心力衰竭和心律失常限制了它的使用。为了克服这一局限性，提高阿霉素的有效性，我们开发了聚乙二醇化阿霉素脂质体配方Doxil®/Caelyx®。
虽然阿霉素脂质体制剂降低了心脏毒性相关的副作用，但并没有获得更好的效果，仍需要更好的方法。本研究旨在开发一种比Doxil更有效的阿霉素配方，并评估其抗癌活性。为了实现这一目标，我们获得了小尺寸的介孔二氧化硅纳米颗粒(约50nm)，它们被叶酸偶联并负载了阿霉素。得到的纳米颗粒进行了充分的表征，验证了偶联性，并显示了pH依赖的药物释放谱。
纳米颗粒对ZR-75-1和T47-D乳腺癌细胞系的抗癌活性进行了详细的研究。荧光显微镜和流式细胞术研究表明，小粒径单分散二氧化硅微球可增强阿霉素的细胞摄取。此外，叶酸结合对这种效果有明显的贡献。此外，在两种细胞系的细胞毒性研究中也得到了相似的结果。总之，积极靶向的小型单分散二氧化硅微球可能是增强阿霉素抗癌作用的一种有前景的方法。
文章信息:Hayrettin Tonbul, Adem Sahin, Ece Tavukcuoglu, Gozde Ultav, Sedenay Akbas, Yesim Aktas, Gunes Esendaglı， Yılmaz Capan。叶酸修饰介孔二氧化硅纳米颗粒增加阿霉素在人乳腺癌细胞中的细胞摄取和细胞毒性活性，药物传递科学与技术，2021。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102535。