功能性赋形剂在固体口服制剂中克服药物溶解性和生物利用度差的作用
许多活性药物成分(APIs)在诸如胃肠道腔内液体等水环境中表现出较差的溶解度和低的溶出率。这些化合物的口服生物利用度通常很低，因为它们的溶解度很差。为了提高这些难溶药物的生物利用度，处方策略已被应用于提高其水溶解度和溶出率的手段。在剂型方法方面，可以在剂型中加入赋形剂，以协助药物的溶出过程，也可以通过各种机制制定专门的剂型来提高溶出率。
本文概述了可用于提高溶出速率的配方中的某些赋形剂(如碱化剂、表面活性剂和糖)，以及自乳化给药系统等特殊剂型和包合物和固体分散体等配方技术。这些配方方法与可用的例子进行了讨论，具体参考了在药物溶解度和生物利用度提高方面的积极结果。
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范德默维;Steenekamp, j .;Steyn说,d;功能性辅料在固体口服制剂中克服药物溶解性和生物利用度差的作用。药剂学2020，12, 393年。
不同类型的剂型中使用的功能性赋形概述，以改善药物溶解度和溶解速率。
| 辅料类型 | 辅料细分 | 药物的例子 | 体外/体内 | 剂型类型 |
|---|---|---|---|---|
| 环糊精 | β环糊精 | Eslicarbazepine | 体外+体内 | 可分散片剂(固体分散) |
| 环糊精 | 惠普(2-Hydroxypropyl) -β环糊精 | Carbamazepine，Naproxen. | 体外+体内 | 立即释放片/肠涂层片剂 |
| 崩解剂 | Croscarmellose钠和菠萝蜜淀粉 | 厄贝沙坦 | 体外+体内 | 直接压缩快速崩解片剂 |
| 崩解剂 | 淀粉醇酸钠和交聚维酮 | 瓦斯坦坦 | 体外+体内 | 直接压缩快速崩解片剂 |
| pH值调整辅料 | 柠檬酸 | 酮康唑 | 体外+体内 | 物理混合物(颗粒) |
| pH值调整辅料 | 酒石酸 | 酮康唑 | 体外+体内 | 物理混合物(颗粒) |
| pH值调整辅料 | 碳酸氢钠 | 对乙酰氨基酚 | 体外+体内 | 控释片 |
| pH值调整辅料 | 碳酸钙 | 对乙酰氨基酚 | 体外+体内 | 控释片 |
| pH值调整辅料 | 二碳酸钠 | Aceclofenac | 体外+体内 | 控释片 |
| pH值调整辅料 | 二碳酸钠 | Aceclofenac | 体外+体内 | 纳米乳化GUC (Gelucire 44/14)固体分散 |
| 固体分散体 | 生育酚聚乙二醇-1000-琥珀酸酯 | Dutasteride | 体外+体内 | 物理混合物(固体分散) |
| 固体分散体 | 聚乙二醇，聚乙酸乙烯酯和聚乙烯基己酰胺基接枝共聚物 | Nilotinib | 在体外 | 封装物理混合物(喷雾干燥混合物) |
| 固体分散体 | 琥珀酸甲基纤维素羟丙酯 | 泊沙康唑 | 体外+体内 | 延迟释放平板电脑 |
| 固体分散体 | 壳聚糖 | 姜黄素 | 体外+体内 | 非晶态固体分散 |
| 表面活性剂 | 月桂基硫酸钠 | Celecoxib，曲马多，甲基氨基酚，Diazepam，Alprazolam，Buspirone，加巴普丁和乙酰氨基酚 | 在体外 | 直接压缩平板电脑 |
| 表面活性剂 | 吐温20，吐温40，吐温60，吐温80，十二烷基硫酸钠和 | 布洛芬 | 在体外 | 口服解决方案 |
| 表面活性剂 | D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸 | 紫杉醇 | 体外+体内 | 口服混合物 |
| 表面活性剂 | D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸 | Dutasteride | 体外+体内 | 物理混合物(固体分散) |
| SNEDDS | Capryol-90, Tween 80和PEG-400 | Nabumetone | 体外+体内 | 口服SNEDDS |
| smedds | 辛酸醇90，月桂醇90，卡必醇，聚乙二醇400，聚丙烯乙二醇和cremoophor EL | 辛伐他汀 | 体外+体内 | 口号 |
| Mucoadhesive / Mucopenetrating聚合物 | 壳聚糖 | Telmisartan. | 体外+体内 | 口服co-crystals |
| Mucoadhesive / Mucopenetrating聚合物 | 壳聚糖 | 卡维地洛 | 体外+体内 | 口腔纳米颗粒 |
| 糖 | 蔗糖月桂酸酯 | 二甲苯氧庚酸 | 在体外 | 口服固体分散 |
| 糖 | 曼尼尔 | Ketoprofen | 体外+体内 | 口服co-crystals |
| 糖 | 曼尼尔 | Meloxicam | 体外+体内 | 口服co-crystals |
| 可溶性和不溶性填料 | MCC. | 槲皮素 | 体外+体内 | 口服co-crystals |
| 可溶性和不溶性填料 | 乳糖 | Bicalutamide | 在体外 | 口腔纳米分散 |
表按：van der merwe，j .;Steenekamp, j .;Steyn说,d;功能性辅料在固体口服制剂中克服药物溶解性和生物利用度差的作用。药剂学2020，12, 393年。