ILE-CONON使用pH依赖性涂层与自乳化药物递送或固体分散体系组合的含水溶解药物塞克西布靶向
将Celecoxib靶向肝脏区可能有利于治疗和预防结肠癌。通过使用pH依赖性可以实现综合结肠靶向涂层殖民币等系统。Celecoxib含水溶解度差，可能危及最佳的治疗方法。因此，我们将具有自乳化药物输送系统（SEDDS）或固体分散体系（SD）组合对依赖性涂层;两种方法通常用于改善亲脂性药物的溶解行为。
研究了两种系统各种制剂的溶解行为。用脱落的具有和不含沉淀抑制剂的优化制剂涂覆了粘糊糊的粘合剂，使用体外溶解系统在非水槽条件下进行塞克西布释放，模拟胃肠道的pH梯度。SDS具有和不含沉淀抑制剂（十二烷基硫酸钠）和没有沉淀抑制剂的潜水的溶出行为对涂层产生负面影响。对照实验表明，溶解介质中释放的涂层的组分作用为沉淀介质。
然而，用HPMC 4000CPS作为沉淀抑制剂的潜水制剂显示出优异的溶解行为。我们假设HPMC积聚在乳液的油/水界面处，从而稳定乳液导致过饱和状态的维持。
材料：Celecoxib（CXB），EUDRAGIT S100.，甲基丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯LG（HPMCA-LG）由Jansen Pharmacectica（Beerse，Belgium）提供。蜡卷90.那Maisine CC.那山核桃醇那Plurol Oleque CC 497， 和拉布拉索是一份礼物Gattefossé.（圣人Cedex，法国）。Captex 200 P，CAPTEX 355.EP / NF，和Capmul PG-8NF是Abitec Corporation（俄亥俄州哥伦布）的礼物。Croscarmellose钠（Acdisol）是从FMC Biopolymer（费城，PA，USA）获得的。吐温20，异丙基肌酐，Cremophor RH40，PEG 400，四甘醇，专利蓝色V，POVIDONE（PVP）K15，PVP K60和PVP K90是从Sigma-Aldrich（圣路易斯，Mo，USA）获得的。明胶LIDAPS.®大小0胶囊由Capsugel（Bornem，比利时）天赋。从Bufa（Ijsselstein，荷兰）获得宏olum 6000（PEG 6000），PVP K30，羟丙基甲基纤维素（HPMC）5和4000cps，滑石和明胶。吐温80.，从中获得37％的盐酸盐酸，氯化钠（NaCl），十二烷基硫酸钠（TBA），二氢磷酸二氢钠二水合物和氢氧化钠（NaOH）默克（德国达姆施塔特）。丙酮和乙醇70％购自Boom B.V.（Meppel，荷兰）和来自VWR化学品的甲醇（Fontenay-Sous-Bois，France）。在所有实验中使用Millipore型水除了使用脱矿水的溶解培养基。
文章信息：福克斯，a。Berends，J.M.E;Schepers，S.M;Nguyen，D.N;Frijlink，H.W .;Hinrichs，W.L.J.使用pH依赖性涂层与自乳化药物递送或固体分散体系组合的肝脏结肠靶向较差的水溶性药物Celecoxib。药剂学2021.那13.，731. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050731.