使用含有Gelucire®44/14的固化的可覆盖的自微乳化药物递送系统改善Valsartan的溶出和口服生物利用度
为了改善缬沙坦（VST）的溶解和口服生物利用度，我们以前配制了由Capmul®MCM（油），Tween®80（表面活性剂），Transcutol®P（Cosurfortant）组成的可饱和自微乳化药物输送系统（SASMED），和泊洛沙姆407（沉淀抑制剂）但在凝固后遇到稳定性问题（Transcutol®P诱导的体重减轻）。
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在本研究中，用Gelucire®44/ 14替换Transcutol®P导致新的次次配方，其中表面活性剂/含有含量的总量小于先前制剂的总量。通过用选择性固体载体，L-HPC和Florite®SPS-10混合含Vst的钝化制备凝固的钝化（S-SUSMED）颗粒制备，其中Vst存在于非晶态。通过直接压缩制造的S-SUSMED片剂，在药物含量和杂质在加速条件下储存6个月（40±2°C和75±5％相对湿度）后，在药物含量和杂质变化方面都足够稳定。
因此，获得增强的溶解（pH 1.2,2h）：对原料VST的S-SUSMED颗粒6倍;对于Diovan®（参考平板电脑）的S-SUSMED片剂为2.3倍。S-SUSMED片剂提高了大鼠的口服生物利用度（10mg / kg VST剂量）：约177-198％而不是RAW VST和DIOVAN®。因此，VST负载的S-SUSMED配方可能是制药行业实际开发的良好候选者。
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