体外和体内基于脂质的配方的相关性:当前状态和未来的观点

脂基制剂(LBFs)在提高低水溶性药物的口服吸收方面显示出巨大的潜力。然而,建设体外体内由于复杂,LBFS的相关性(IVIVCS)是非常具有挑战性的体内处理这些配方。在本文中,我们开始简要介绍脂质/ LBFS的胃肠道消化及其与增强口腔吸毒的关系;基于IVIVCS的概念,当前状态体外审查了为LBFS建立IVIVCS的模型,而该领域的未来观点将进行讨论。体外测试,促进了解和预测体内实体剂型的性能,经常无法模仿体内处理lbf,导致结果不一致。体外消化模型更接近地模拟胃肠生理学,是更有前途的选择。尽管IVIVC建模有些成功,但这些模型的准确性和一致性尚未验证,特别是对于人类数据。可靠的IVIVC模型不仅可以降低配方开发的风险,时间和成本,而且还可以有助于配方设计和优化,从而促进LBF的临床翻译。

访问完整的文章燕平黄,秦宇,中剑陈,魏武,泉朱,易路,
脂类制剂的体内外相关性研究现状与展望
药物学报B, 2021, ISSN 2211-3835,https://doi.org/10.1016/j.apsb.2021.03.025。
(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383521000976)

结论
学术界和行业都充分认可了LBF在口腔药物交付中的可行性。IVIVCS的构建是一个优先考虑的研究,提供了一种强大的工具,可以促进LBF的发展。已经开发出各种体外模型来理解和预测LBF的体内性能。然而,本模型中的任何一个都无法完全模拟体内发生的LBF的整体过程,导致频繁失败在获得IVIVC等级。通过密切地模拟胃肠生理学来提高巨大努力来提高体外模型的预测力。该领域的大量改善肯定会促进LBFS的临床翻译。

您可能还喜欢