Liqui-inchase:使用新开发的Liqui-Mass技术的创新口服剂量

在这项研究中,尝试首次生产Liqui-Paplets。这是通过萘普生液体颗粒的压实进行的。将新型Liqui-Pellet转化为Liqui-Tablet的动机是由于流行和优选的片剂剂型的固有优点阵列。该研究表明,在pH 1.2下,可以成功地制造萘普克纳液体 - 片可以成功产生,并且可以在pH 1.2下实现快速的药物释放速率(100%药物释放〜20分钟),其中萘普生不溶于萘普伦。观察到溶解介质的不同pH影响来自具有不同量液体载体的制剂的药物释放的趋势。最快的药物释放配方的顺序取决于所用的pH值。Neusilin US2的存在表现出对药物释放率相当大的增强,以及改善Liqui-Tablet鲁棒性和硬度。此外,来自X射线微断层造影的图像显示出Liqui-Tablet中的组分均匀分布。加速稳定性研究表明溶出曲线方面的可接受稳定性。

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或者继续阅读:林,M.,Asare-Addo,K.&Nokhodchi,A.Liqui-inchase:使用新开发的Liqui-Mass技术的创新口服剂量AAPS PHARMSCITECH22,85(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-01943 -021-01943

材料

材料包括萘普生(TCI,日本),Avicel ph 101.(FMC Corp.,UK),Aerosil 300(Evonik Industries AG,​​Hanau,德国),Primojel(DFE Pharma,Goch,德国),Neusilin US2(富士化学品,日本),碳酸氢钠,(Acos,NJ,USA)和80(Acos,Netherlands)。所有其他试剂和溶剂都是分析等级。

结论

首次以萘普生为模型药物成功制备了利湿片。与以往研究的萘普生利湿微丸的快速释药相比,可以得出结论,在酸性pH条件下,利湿片剂型能保持快速释药,将最佳的萘普生力克片的溶出度曲线与其他关于萘普生固体分散体和液相紧实的研究进行比较,发现力克片的释药速率更快。耐人寻味的是,在ph7.4条件下,萘普生口服液中的液体载体是如何减缓药物释放速率的。这可能是由于液溶片内的液体溶媒结合作用,降低了崩解倾向。由于原料药的溶解度不再是一个问题,因此崩解步骤似乎是该pH值下的速率决定步骤。压片力对利湿片硬度影响不大;然而,液体溶媒浓度对液基片硬度有相当大的影响。

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