地黄的两种成分梓醇和甘露醇可能通过GABAA受体调控而表现出抗惊厥作用。

癫痫是一种影响全球数百万人的大脑疾病,通常使用现有的抗癫痫药物进行治疗,这些药物会产生不良反应,约有20-25%的患者无效。

因此,开发副作用小的抗癫痫新药的兴趣越来越大。在之前的研究中,我们发现地黄(RG)水提取物对电休克和戊四唑(PTZ)诱发的癫痫有保护作用,且副作用少。

在这项研究中,目的是确定负责其抗惊厥作用的RG成分。首先,筛选了一些RG成分(桃叶珊瑚素、毛蕊花糖苷、梓醇和甘露醇),并进一步评估了不同剂量梓醇、甘露醇及其组合对电击和化学(PTZ或士的宁)诱发小鼠癫痫的抗惊厥作用。通过γ -氨基丁酸(GABA)受体结合分析和脑电图(EEG)分析,确定其潜在的药物作用机制。

此外,对处理过的小鼠进行了露天和旋转试验。梓醇、甘露醇和它们的联合作用可提高对电休克诱发癫痫的阈值,并降低氨基丁酸(GABA)拮抗剂PTZ诱发癫痫反应的百分比。GABA受体结合试验结果显示,梓醇和甘露醇与GABA受体活性相关,脑电图分析表明梓醇和甘露醇对ptz诱发的癫痫有抗惊厥作用。

综上所述,我们的结果表明梓醇和甘露醇具有抗惊厥的特性,并可能介导RG对癫痫的保护作用。

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Kim M, Acharya S, Botanas CJ, Custodio RJ, Lee HJ, Sayson LV, Abiero A, Lee YS, Cheong JH, Kim KM, Kim HJ。

DOI: 10.4062 / biomolther.2019.130

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