微波诱导聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮的原位药物非晶化
用聚乙二醇(PEG)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物进行微波诱导研究原位Compacts内部Celecoxib（CCX）的非法化。这种混合物需要在制剂中存在偶极赋形剂，以通过吸收微波来确保紧凑的加热。以前，为此目的利用了PVP的吸湿性。通过在定义的相对湿度下暴露基于PVP的压块，实现了对压缩的控制水吸附。在本研究中，提出了PEG作为微波吸收赋形剂而不是水，以避免吸水步骤。然而，发现佩格斯在暴露于微波辐射时融化并导致压缩变形。此外，发现CCX在基于PEG的制剂中冷却时重结晶。因此，使用PEG和PVP的混合物，其中PVP的存在保留了紧凑的物理形状，以及无定形固体分散体的物理状态。为研究聚合物混合物的影响，制备了CCX，PEG和PVP的不同紧凑型组合物。在将压缩曝光暴露于微波辐射时，发现PEG：PVP比率至关重要原位非晶化和完全非晶化只有在一定的温度阈值以上才能实现。
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或继续阅读这里：Nele-Johanna Hempel, Matthias M. Knopp, J. Axel Zeitler, Ragna Berthelsen, Korbinian Löbmann，微波诱导聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮的原位药物非晶化，
医药科学杂志，2021，ISSN 0022-3549，https://doi.org/10.1016/j.xphs.2021.05.010。（https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/s0022354921002549）
材料:
塞克西布（CCX，MW = 381.37g / mol）和硬脂酸镁（MGST，MW = 591.27 g / mol）购自Fagron Nordic A / S（丹麦哥本哈根）。聚乙二醇（PEG）2000（MW = 2000g / mol）和PEG 3000（MW = 3000克/摩尔）是一种种类的礼物德国默克制药公司(达姆施塔特,德国)。PEG 4000 (Mw = 4000 g/mol)购自Honeywell Fluka (Vallensbæk，丹麦)。Kollidon®17PF.(PVP, Mw= 7000-11000 g/mol)由巴斯夫(路德维希港，德国)好心赠送。硅胶购自Sigma-Aldrich A/S (St. Louis, MO, USA)。所有的化学品都按收到的情况使用。
塞克西布（CCX，MW = 381.37g / mol）和硬脂酸镁（MGST，MW = 591.27 g / mol）购自Fagron Nordic A / S（丹麦哥本哈根）。聚乙二醇（PEG）2000（MW = 2000g / mol）和PEG 3000（MW = 3000克/摩尔）是一种种类的礼物德国默克制药公司(达姆施塔特,德国)。PEG 4000 (Mw = 4000 g/mol)购自Honeywell Fluka (Vallensbæk，丹麦)。Kollidon®17PF.(PVP, Mw= 7000-11000 g/mol)由巴斯夫(路德维希港，德国)好心赠送。硅胶购自Sigma-Aldrich A/S (St. Louis, MO, USA)。所有的化学品都按收到的情况使用。
结论
采用peg2000和peg3000，分别负载30%和50%的药物，研究了PEG和PVP混合物对微波诱导原位非晶化的影响。聚合物混合的挂钩和PVP在紧凑的发现有利于形成一个完全非晶态ASD (i)允许足够的聚合物介电加热的挂钩,(ii)维护的物理形状紧凑PVP和(iii)阻碍再结晶的ASD PVP冷却后获得的。使用含有PVP和PEG混合物的粉剂，在微波辐射照射600 s后获得完全无定形固体分散体。含peg2000的压实物的非晶化速率略快于含peg3000的压实物。总的来说，PEG和PVP混合物的使用被发现优于单独的聚合物的使用，并且适合于药物负载高达50%的原位非晶化，这是迄今为止报道的最高水平。
采用peg2000和peg3000，分别负载30%和50%的药物，研究了PEG和PVP混合物对微波诱导原位非晶化的影响。聚合物混合的挂钩和PVP在紧凑的发现有利于形成一个完全非晶态ASD (i)允许足够的聚合物介电加热的挂钩,(ii)维护的物理形状紧凑PVP和(iii)阻碍再结晶的ASD PVP冷却后获得的。使用含有PVP和PEG混合物的粉剂，在微波辐射照射600 s后获得完全无定形固体分散体。含peg2000的压实物的非晶化速率略快于含peg3000的压实物。总的来说，PEG和PVP混合物的使用被发现优于单独的聚合物的使用，并且适合于药物负载高达50%的原位非晶化，这是迄今为止报道的最高水平。