利用纳米晶悬浮液研制亚微克剂量微片的新方法

在低剂量下开发具有良好含量均匀性(CU)的固体口服药物产品具有挑战性;当片剂尺寸从传统的片剂减小到微/迷你片剂(直径1.2 - 3mm)时，这一挑战进一步加剧。为了缓解CU问题，我们首次提出了一种结合高剪切湿造粒的纳米晶悬浮液的新用途。

在这种方法中，将纳米颗粒状的药物以纳米悬浊液的形式喷洒到粉床上，以保证药物均匀分布。所得到的颗粒具有足够的粒径分布和流动特性，使微片的制造具有良好的重量均匀性和拉伸强度。即使在剂量强度低至0.16 mcg的情况下，纳米化药物在单个微片之间的含量均匀性也很好，而微化药物即使在剂量强度高5倍(0.8 mcg)的情况下也会导致不可接受的CU。

此外，纳米粒药物的使用增强了微粒药物的给药灵活性，且与微粒药物相比，其溶出性能更优越，且不受保存条件(40°C/ 75% RH 6个月)对其溶出性能的影响。该方法简单易行，易于与传统的高剪切湿造粒工艺相结合，开发亚微克剂量固体口服药品。继续用纳米晶悬浮液研制亚微克剂量的微片

文章信息:Saikishore Meruva, Prajwal Thool, Yuchuan Gong, Anjali Agrawal, Shyam Karki, William Bowen, Biplob Mitra, Sumit Kumar。纳米晶悬浮液用于开发亚微克剂量的微片，《药学科学杂志》，2021年。https://doi.org/10.1016/j.xphs.2021.05.025。