尼美透皮凝胶贴片系统的配方开发与评价

该目的是开发用于受控药物递送的储层型尼美凝胶蛋白,避免与尼美的口服递送相关的胃肠不良反应。构建了含有20-40%的硝酸凝胶的九丁烷凝胶的六种贴剂配方,丙二醇的20-40%是渗透增强剂。Carbopol 934.用作胶凝剂。用凝胶填充透皮贴剂的储层隔室。使用USP装置V评估体外释放和皮肤渗透。

在体外药物释放和渗透结果的基础上获得优化的制剂。优化配方(F3)的表面积减少到1cm2,用Strat-M透皮扩散膜通过Franz扩散池测定药物的渗透性。尼美舒利贮水池贴片放置在供体腔室。受体室填满5ml渗透介质[以含20% v/v PEG-400的生理盐水作为溶解介质(pH 7.4)],用磁力搅拌器搅拌。采用Draize法评价优化后贴片的皮肤敏感性反应。

由40%乙醇和20%丙二醇包含的制剂F3由于药物释放的最大百分比(86.3±2.73%)和渗透(3048.84±17.23μg/ cm2),通量为449.92µg/cm2H和LAG时间为0.197小时,无可见皮肤敏感性反应。该研究表明,尼菊酯凝胶的储层型透皮贴片具有以控制的释放方式在皮肤上递送药物的潜力。

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文章信息:Hassam,H.,Shoaib,M.H.,Yousuf,R.I。等等。尼美透皮凝胶贴片系统的配制开发与评价。聚合物。公牛。(2021)。https://doi.org/10.1007/S00289-021-03764-0.

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