探索提高伊曲康唑生物利用度的新型载体固体分散通过热熔挤出
Kollicoat®Smartseal(甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸二乙胺乙酯共聚物分散体)用于掩味和防潮，已显示出形成固体分散体的能力。本研究旨在验证其在研究时展示改进药代动力学的可行性已与模型高熔点类药物伊曲康唑比较。热熔挤出(HME)是一种商业上公认的提高溶解度的技术。
然而，由于加工窗口狭窄、热塑性行为低或对形成的非晶固体分散体具有稳定性，可以利用的聚合物有限。因此，拥有一个能够解决所有这些问题的承运人，将给行业在开发配方时提供一个额外的承运人选择。因此，作者试图解决这个问题，并证明了新载体的能力，以开发成HME技术。制备了伊曲康唑固体分散体，并对其进行了表征已在老鼠的表现。结果表明，该载体在120 ~ 220℃的温度范围内表现出良好的热塑性性能。伊曲康唑对载体有塑化作用。的体外结果表明，约。20折平伊曲康唑。
热分析的结果促进了形成固溶体转变为非晶形式的可能性。Kollicoat Smartseal在HME中作为载体增强伊曲康唑等高不溶性分子的溶解度方面具有很高的潜力。它没有提供处理上的挑战已结果与实验结果吻合较好体外研究。
文章信息:Amit Chivate, Atul Garkal, Kartik Hariharan, Tejal Mehta。探索提高伊曲康唑生物利用度的新型载体热熔挤压固体分散技术研究，中国药物传递科学，2015。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102541。