在吸入可吸入微粒喷雾干燥中亮氨酸的颗粒形成
采用三种实验方法对l -亮氨酸颗粒的形成进行了研究，并用理论解释了l -亮氨酸颗粒的形成过程。l -亮氨酸是一种增强分散性的氨基酸，用于可吸入药物气溶胶的喷雾干燥。采用比较动力学电动力学天平研究了含亮氨酸和亮氨酸的单微滴蒸发过程中壳的形成行为海藻糖．
亮氨酸的分散性增强主要是由于其结晶作用。
其他赋形剂或活性物质会阻碍亮氨酸的结晶。
亮氨酸预计将在3.5的过饱和度下进行自发成核。
多分散喷雾干燥粉末的结晶度可能与尺寸有关。
确定不同浓度的凝固阈值和壳体形成海藻糖和亮氨酸，然后在粒子形成模型中使用，以预测喷雾干燥粒子的特性。此外，利用液滴链仪研究了单粒子实验中无法获得的粒子形态和粒子密度。实验室规模的喷雾干燥也用于生产实际制药应用的典型粉末。拉曼光谱证实，一种玻璃former，如海藻糖，可以抑制亮氨酸的结晶。利用飞行时间二次离子质谱分析了这些喷雾干燥粉末的表面组成。在一个多分散的粉末中，亮氨酸的表面覆盖率被确定为一个函数的粒径或每个粒子的初始液滴直径。这一观察证实了亮氨酸结晶动力学在其壳形成能力中的重要作用。
对于亮氨酸也计算临界超饱和度比3.5的效率，其假设瞬间核解溶液。该比率用作结晶开始的阈值。基于这种超饱和度颗粒的亮氨酸 - 海藻糖颗粒的结晶性与通过拉曼光谱法获得的固态表征吻合良好。该研究改善了对含亮氨酸配方的颗粒形成过程的根本理解，其可以适用于其他结晶系统，并且可能促进这种配方的合理设计，并降低了实验努力。
文章信息:Mani ordouadi, Florence K.A. Gregson, Hui Wang, Mark Nicholas, Sandra Gracin, David Lechuga-Ballesteros, Jonathan P. Reid, Warren H. Finlay, Reinhard Vehring。国际药剂学杂志，2020。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.120102。