聚合物介导的药物过饱和 - 对相分离的无定形药物胶体和溶解分子之间的相互作用的聚光灯

假设

胶体聚集现象已被发现负责过水溶性药物的过饱和,可能导致生物利用度增强。与粗沉淀物不同,预期胶体形式的相分离增强药物过饱和性能。因此,高比例的这些胶体应与过饱和的程度和动力学相关。目前研究的主要目标是对模型药物阿仑唑(ALB)的过饱和的机械理解,与十二个聚合物组合。

实验

通过动态光散射(DLS),冷冻骨折电子显微镜(FF-EM)和透射X射线衍射(XRD)在pH转移后分离的物种。引入液体细胞中的激光衍射(LD)用于胶体分离物种的相对定量,描述为“胶体级分”。使用小型化溶解测定,在线评估pH依赖性过饱和。

发现

这里,建立了衡量非晶胶体相分离程度的措施,并评估其对超饱和度的影响。结果,在过饱和和胶体部分之间存在相关性。这证实了聚合物介导的能力和保存过饱和对聚合物稳定胶体级分的能力的依赖性。此外,随着两种物种的动力学曲线显示出类似的轨迹,在溶解的药物和胶体分离的药物之间提出了固定的比率。总之,鉴定胶体级分是溶解和潜在生物可利用药物分子的原因。继续阅读这里

文章信息:Ozan Hirlak,Sabine Dieluweit,Rudolf Merkel,Karl G. Wagner。聚合物介导的药物过饱和 - 相位分离的无定形药物胶体和溶解分子之间的相互作用的聚光灯,胶体和界面科学杂志,2021,ISSN 0021-9797,HTTPS://DO.ORG/10.1016/J.JCIS。2021.06.089。(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/s0021979721009632)

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