聚甲基丙烯酸海藻糖分子量和浓度对胰岛素稳定性和粘度的影响

储存和运输条件的不稳定性以及注射给药仍然是生物制药治疗慢性疾病的主要挑战。在这里,聚(海藻糖甲基丙烯酸酯)(pTrMA)的配方被成功地优化,以稳定胰岛素而不明显增加粘度。合成聚合物(2400-29 200 Da),并以不同浓度加入胰岛素。

pTrMA维护> 95%完整胰岛素与250 rpm 37°C 3 h和至少10 mol. equiv. 5.0 kDa, 7.5 mol. equiv. 9.4 kDa, 5 mol. equiv. 12.8 kDa, 1 mol. equiv. 19.8 kDa,和0.5 mol. equiv. 29.2 kDa的聚合物,而只有13.1%的胰岛素。pTrMA浓度最低的配方比单独胰岛素的粘度更大,但粘度最高的U-600, 10 mol. equiv. 5 kDa的pTrMA,在25℃下仅为1.43 cP。这些数据表明,pTrMA是一种很有前途的低粘度添加剂,以稳定糖尿病治疗胰岛素。

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文章信息:Gelb, M.B.和Maynard, H.D.(2021),聚(海藻糖甲基丙烯酸酯)分子量和浓度对胰岛素稳定性和粘度的影响。絮凝。板牙。Eng。2100197。https://doi.org/10.1002/mame.202100197

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