盐酸慢速缓解盐酸舌苔的制剂

通过口腔途径递送抗组胺药剂是有问题的,特别是对于老年患者。本研究旨在通过直接压缩开发盐酸外皮盐酸吡啶的舌下化,并掩盖其强烈苦味。通过直接压缩制备的舌下盐酸盐盐酸盐(PMZ)通过Box-Behnken全部因数设计进行了优化。

味道掩蔽剂的作用(尤德拉吉特E 100,X1),超崩解剂(交联维酮;CPV,X2)和润滑剂(富马酸硬脂酸钠;优化了SSF,X3对舌下片属性(responses,Y)的影响。对制备的舌下片进行了硬度(Y1)、崩解时间(Y2)、初始溶出度(IDR)的测定;Y3)和30min后的溶解效率(溶解效率(DE);Y4)。结果表明,三个独立因素对片剂硬度有显著的正向影响(P<0.05),Eudragit e100与CPV的交互作用对片剂硬度有显著影响。崩解时间主要受eudragite100和CPV浓度的影响。

此外,IDR被用来评估味觉掩蔽效应,较高浓度的Eudragit E100虽然在统计学上不显著(p>0.05),但其值较低。优化配方为:Eudragit E 100(X1)=2.5%w/w,CPV(X2)=4.13%w/w,SSF(X3)=1.0%w/w。优化公式的实测值与优化预测值接近。差示扫描量热(DSC)研究表明,PMZ与片剂辅料之间没有相互作用。

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文章信息:Hamad S Alyami,Mohamed A。易卜拉欣,穆罕默德H。Alyami、Eman Z Dahmash、Osaid T。Almeanazel、Thamer S Algahtani、Fars Alanazi、Doaa H。阿尔索拉。舌下盐酸异丙嗪片快速缓解运动病的处方,沙特药学杂志,2021。https://doi.org/10.1016/j.jsps.2021.04.011.

材料:盐酸异丙嗪(PMT)购自英国康普顿Carbosynth有限公司。富马酸硬脂酸钠(SSF,Pruv®)被友好提供JRS公司(德国阿伦)。喷雾干燥甘露醇商标EZ由SPI(Grand Haven,USA)提供。喷雾干燥一水乳糖(Flowlac®100型)被友好提供兆欧表(Wasserburg,德国)。CRSPOVIDONE(CPV)由利雅得制药(利雅得,KSA)提供。Eudragit E100.从德国赢创罗姆股份有限公司获得。

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