磺基磺酰醚 - β-环糊精的抗病毒雷级肽:电纺和冻干配方的表征

Veklury™由Gilead Sciences,Inc。包含抗病毒药物,Remdesivir(REM)在美国和欧洲收到了紧急授权,用于Covid-19治疗。在这里,我们首次描述了REM与REM和THE之间的非共价,主机型互动的细节溶解赋形剂,磺丁基醚β-环糊精(SBECD),其导致显着的溶解度增强。

强调

磺基醚β环糊精-使瑞德西韦是一种分子分散,无定形,立即溶解的体系。

主机型交互基于纳米证明的包含现象和静电相互作用的共存。

SBECD的Solubilization功率为REM是SBECD浓度和pH依赖性。

REM-SBECD组分中SBECD的含量高于瑞德西韦:3% REM超过97% SBECD。

REM-SBECD复合物的Electrom纳米纤维形式的重构性能超越冷冻干燥的形式。

通过用SBECD络合药物络合来实现抗病毒REM(Verklury™)的治疗性。

完整的无形序环糊精- 通过X射线衍射,热分析,拉曼化学映射和电子显微镜/能量分散光谱证明了-LeNabled REM配方。溶解碳水化合物的使用导致REM的水溶性300倍,提高药物的溶解速率,使得制备用于治疗的稳定输注溶液。2D Roesy NMR光谱提供了有关Rem-expipient相互作用的性质的信息,并表明存在包含现象和阴离子SBECD和含氮溶液中的静电吸引力在水溶液中。

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文章信息:Lajos Szente, István Puskás, Tamás Sohajda, Erzsébet Varga, Panna Vass, Zsombor Kristóf Nagy, Attila Farkas, Bianka Várnai, Szabolcs Béni, Eszter Hazai。碳水化合物聚合物,第264卷,2021年。https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118011。

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