自乳化制剂提高营养药物疗效:从概念到临床

背景

近年来,保健食品因其广泛的药理活性而受到广泛关注,常被称为药用或营养功能食品。众所周知,食用营养品与预防慢性疾病(如糖尿病、心脏病、癌症和神经退行性疾病)是一致的。然而,由于这些营养制剂水溶性差、渗透性低、半衰期短,最终导致其对人体的生物利用度低,因而具有治疗局限性。因此,为了克服这些问题,由油、表面活性剂和助溶剂组成的自乳化制剂方法已被证明是提高营养药物生物利用度和治疗效果的令人鼓舞的方法。

集锦

自乳化制剂是一种很有前途的口服给药方法。

讨论了不同的自乳化配方。

自乳化配方增强了通过粘液屏障的载药营养物质的渗透。

临床前研究表明,自乳化制剂可以提高营养制剂的治疗效果。

范围和方法

在这篇综述中,我们讨论了自乳化制剂中的各种关键成分,并提供了近年来在制备“固体自乳化制剂”和“过饱和自乳化制剂”方面的努力,以克服与液体自乳化制剂相关的问题。我们也讨论了自乳化制剂在口服给药后影响营养药物吸收、提高生物利用度和治疗效果的机制。最后,这种配方方法的潜力,为营养制剂交付进行了批判性的讨论。

主要发现

自乳化制剂有可能通过各种机制提高营养药物的口服生物利用度,从而提高治疗效果,例如通过细胞色素P450酶降低肠内细胞代谢,抑制P-糖蛋白(P-gp)外排转运体和旁路肝脏通过淋巴途径的首过代谢。

结论

自乳化制剂因其易于大规模生产、更高的载药量、对水溶性差的保健品的较好溶解性、提高口服生物利用度和商业潜力而成为保健品制剂的优选体系。

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文章信息:Rakesh Kumar Dhritlahre,Ruchika,Yogendra Padwad,Ankit Saneja。自乳化配方增强营养药物的治疗效果:从概念到临床,食品科学与技术趋势,卷1152021。https://doi.org/10.1016/j.tifs.2021.06.046.

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