使用D-α-生育基聚(乙二醇)1000琥珀酸盐通过自发乳化溶剂扩散法制备甲硅烷丙烯蛋白负载纳米粒子。1000琥珀酸盐

Silymarin,一种衍生自的黄酮醇素Silybum Marianum, 家庭Asteraceae.长期以来被用作肝脏保护剂补救措施。由于其抗氧化性能和自由基清除活性,Silymarin具有细胞保护活性。过去三十年的药代动力学研究表明,西里马林的吸收差,尤其是II期代谢的差,最终差的口腔生物利用度。槲皮素,一种食用蔬菜和水果中的一种黄酮类化合物,它是一种有效的抗氧化剂,并显示出广泛的生物功能。槲皮素改善了药物数量的血液水平和功效,因为它是p-糖蛋白抑制剂,并且还抑制药物代谢酶。

Silymarin和槲皮素均可均可溶于水差,显示出低生物利用度。如聚合物纳米颗粒(PNP)等高级配方可以成功地用于生物利用度增强并靶向Silymarin-槲皮素至肝细胞。通过作为可生物降解的聚合物,通过自发乳化溶剂扩散(SESD)方法制备Silymarin-槲皮素的控释PNP,作为可生物降解的聚合物,D-α-生育酚聚(乙二醇)1000琥珀酸盐(TPG)用作溶解剂作为乳化剂。TPG作为乳化剂,并且进一步用与PLGA共混的基质材料来增强包封效率并改善纳米颗粒的药物释放曲线。评价各种药物的不同配方:评价聚合物比率和表面活性剂的体积和浓度,离心时间。评价制剂参数如药物/聚合物比,体积和表面活性剂含量的影响。

通过扫描电子显微镜(SEM)透射电子显微镜(TEM)研究纳米颗粒的表面形态和尺寸。使用紫外分光光度法测定药物包封效率和纳米颗粒的体外药物释放曲线。用该研究中的药物组合制备的纳米颗粒是球形的,尺寸范围为100-200nm。结果表明,TPG是一种良好的乳化剂,用于生产疏水药的纳米颗粒,提高纳米颗粒的包封效率和药物释放曲线。虽然所用TPG的量对纳米颗粒尺寸和形态具有显着影响,但纳米颗粒的药物载荷和释放曲线。

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文章信息:S. Senthila,P.Manoj Kumar和P.Venkatesan。作者:李莹莹,王莹,王莹,中国制药研究JOURNAL。33(12):84-94,2021;文章编号jpri.66465。DOI:10.9734 / JPRI / 2021 / V33I1231258

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