肺组织成分和喷雾干燥工艺参数对无载体DPI性质和行为的影响

虽然与雾化器和计量吸入器相比，干粉吸入器(dpi)吸引了人们极大的兴趣，但药物在深肺的沉积仍然不足以增强治疗活性。事实上，据估计只有10-15%的药物到达肺深，20%的药物在口咽球中丢失，65%的药物没有从载体中释放出来。应优化患者吸入时粉末在空气中分散的可能性，即雾化作用。

为了做到这一点，除了传统的乳糖载体之外，新的策略也出现了。主要由喷雾干燥产生的无载体颗粒，由于载体与药物之间的非颗粒间力，以及更好的粉末均匀性和雾化作用，肺部沉积更高。此外，在同一粉末中加入两到三种活性成分似乎更容易。本文介绍了一种新型的无载体颗粒，其特点是由喷雾干燥产生的波纹壳层包裹着糖基核。对所有用于产生这种颗粒的辅料进行解剖，并将其物理化学性质(Péclet数，玻璃化转变温度)与粉末的肺沉积能力联系起来。

分析了喷雾干燥参数对粉末性能和行为的影响。特别注意形态(以波形表面为特征)和肺沉积性能之间的关系。了解颗粒物质组成和喷雾干燥工艺参数之间的密切关系，从而影响最终的粉末性能，有助于开发有前景的适用于局部或全身给药的DPI系统。