表面活性剂在较高药物载体中从无定形固体分散体提高药物释放的作用

为了减少非晶态固体分散体(ASD)制剂的剂量大小，设计允许增加药物载药量(DL)而不影响溶出性能的制剂策略是很有意义的。本研究以非洛地平为模型难溶化合物，探讨表面活性剂的加入如何影响三元ASD药物的载药量。

添加5%TPGS（D-α-生育基聚乙二醇1000琥珀酸盐研究发现，相对于二元asd(仅含药物和聚合物)，非洛地平-聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯asd可促进药物和聚合物在较高dll上的快速和一致(即同时)释放。对于二元asd, DLs <20% DL的释放情况良好;在表面活性剂的作用下，这一比例增加到35%。利用原子力显微镜结合纳米级红外成像技术研究了ASD薄膜在100%相对湿度下的微观结构演变。在表面活性剂存在下，离散的球形富药域的形成似乎与药物和聚合物一致和快速释放的体系有关。

相反，对于没有表面活性剂的体系，在较高的DLs处形成了连续的富药相。本研究支持在ASD配方中添加表面活性剂，作为增加DL而不影响释放的策略。此外，阐明了表面活性剂在改变ASD释放机制中的潜在作用。

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文章信息：SABOO，S .;Bapat，p .;Moseson，D.E;kestur，美国;泰勒，L.S.表面活性剂在较高药物载荷下从无定形固体分散体提高药物释放的作用。药剂学2021，13, 735年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050735