使用溶解微针阵列经皮递送鲑鱼降钙素:表征，稳定性和体内药效学

鲑鱼降钙素(sCT)是一种多肽药物，具有抑制破骨细胞介导的骨吸收的能力。与其他生物活性大分子一样，由于sCT依从性差，患者通常通过注射或通过鼻腔喷雾剂进行治疗，这限制了其作为治疗药物的使用。

为了克服传统方法的局限性，本研究开发了两种基于sCT透皮给药系统的新型溶解微针阵列(dmna)，即sCT- dmna -1 (sCT/Dex/K90E)和sCT- dmna -2 (sCT/Dex- tre /K90E)，两种微针阵列具有相同的尺寸，满足合适的力学性能要求。建立了一种准确可靠的sct - dmna针载药比例测定方法。稳定性研究表明，添加海藻糖能提高sCT在DMNA中高温高湿的稳定性。

此外,在活的有机体内药效学研究显示，DMNA贴剂可显著提高sCT的相对生物利用度约70%，海藻糖的添加有利于sCT的透皮传递。因此，sCT-DMNA有望取代传统的剂型，为骨疾病提供一种安全、有效、低疼痛的治疗策略。

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文章信息:张璐，李燕，魏芳。et al。用溶解性微针阵列透皮递送鲑鱼降钙素:特性，稳定性，和在活的有机体内药效学。aap PharmSciTech22，1(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-020-01865-z

材料:sCT(纯度> 99.47%，MW = 3431.85)购自中国成都凯杰生物科技有限公司。dextran40 (MW = 40000)和D-(+)-海藻糖二水合物(纯度> 99%，MW = 378.33)购自上海阿拉丁生化技术有限公司。PVP K90（科利当®90 f， MW = 63万)BASF SE(德国路德维希港)。邻甲酚酞络合物1 (OCPC)比色分析试剂及其他高效液相色谱(HPLC)级溶剂购自上海阿拉丁生化科技有限公司(中国上海)。