万古霉素肺输送喷雾干粉的制备与评价
本研究的目的是通过喷雾干燥获得万古霉素的干粉配方，同时评估配方中pH值、辅料类型和百分比对颗粒特性和雾化性能的影响。采用d -优化设计对由万古霉素和两组主要辅料组成的处方进行优化;一种碳水化合物膨化剂(乳糖，甘露醇或海藻糖)和第二赋形剂(羟丙基-环糊精或l -亮氨酸)，pH值为4和7。研究了颗粒的理化性质(粒径、形态、结晶度、残余水分含量)、稳定性和雾化特性。
使用两种赋形剂的组合增加了从Aerolizer®设备以60 L/min的流速排放的粉末的细颗粒分数。羟丙基-环糊精比l -亮氨酸具有更强的雾化作用。在40°C、75%相对湿度下存放3个月以上的稳定性研究表明，优化后的配方在pH为4时，相对于药量，羟丙基-环糊精含量为17.39%，海藻糖含量为29.61%，物理稳定性良好。使用海藻糖和羟丙基-环糊精两种辅料(总重量占药物用量的47%)制备吸入性万古霉素干粉配方是合适的。
文章信息:(2021）万古霉素肺输送喷雾干粉的制备及评价，医药开发与技术，DOI: 10.1080 / 10837450.2021.1915331