含低溶性药物固体分散体增强溶出的口腔崩解片的研制:体外优化/体内评价

Diacerein (DCN)是一种有效的抗炎原料药，用于治疗骨关节炎，但其水溶性差，影响口服吸收。未吸收的结肠DCN转化为大黄酸，大黄酸是DCN治疗的主要副作用之一。因此，本研究采用不同的共加工辅料(Prosolv®ODT，Pharmaburst®500而且F-melt®，目的是提高溶解度，快速吸收，从而限制大黄酸到达结肠的量。对制备的ODTs进行物理特性、体外药物释放、崩解和润湿时间评价。溶解参数;测定了10 (DE (10 min)%)和30 (DE (30 min)%) min时的溶解效率百分比和平均溶解时间(MDT)。与Diacerein®胶囊相比，优化后的ODT DE (10 min)%和DE (30 min)%分别增加了1.50和1.12倍，MDT减少了2倍。优化后的ODT的体内抗炎作用，使用大鼠足水肿显示，与Diacerein®胶囊相比，在0.5小时后，水肿抑制显著增加(p < 0.0465)，并促进了作用的发生。结果表明，优化后的ODT可促进DCN的口腔溶出和快速吸收。

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或继续阅读此处:Fouad SA, Malaak FA, El-Nabarawi MA, Abu Zeid K (2020)含低溶性药物固体分散体增强溶出的口腔崩解片的研制:体外优化/体内评价．科学通报15(12):e0244646。https://doi.org/10.1371/journal.pone.0244646