利用挤出滚圆法制备高载药量多颗粒微珠
目的
- 药物X是高溶解度、高渗透性BCS/DCS I小分子药物。
- 高剂量和潜在的儿科适应症需要不低于80%的载药量的多颗粒配方，以实现灵活和低剂量的剂量，并通过功能有可能修改释放涂层．
- 挤出滚圆是生产多颗粒配方最常见的工艺之一，提供了许多优点，如狭窄的粒径分布，光滑的涂层表面，相对快速的加工时间。
- 然而，对于高溶性药物，使用挤压滚圆法在多颗粒中实现高载药量是具有挑战性的。
- 在本研究中，研究了配方组成(Avicel等级和Syloid含量)、湿成型工艺参数和挤压滚圆对多颗粒形成的影响。确定了优化的配方和生产工艺。
点击这里或在图片上下载PDF
结论
- 挤出滚圆是生产多颗粒配方最常见的工艺之一。
- 实现高水溶性药物的高载药量是具有挑战性的。
- 在本研究中，BCS / DCS I药物获得了粒径范围为600 - 1000 μm、载药量为80% w/w的多颗粒制剂。
- 高密度填料Avicel PH301 MCC是较传统的PH101级为高载药量的赋形剂。
- 引入少量的介孔二氧化硅对制造过程有积极的影响。
- 工艺优化，特别是湿法堆积阶段的工艺优化也是最终产品成功的关键。
材料
微晶纤维素(Avicel ph - 101，Avicel ph - 301)、介孔二氧化硅(244年Syloid fp), Opadry QX