相对甜味：甜蜜有多甜蜜？|制药赋形剂

广泛地说，有三类甜味剂 - 营养，糖醇和高强度。通过技术，监管和临床考虑来了解甜味剂选择甜味剂介绍。

配方商在选择甜味剂时有很多选择，但这些选择是不可互换的，因为每一种都有不同的甜味特征——特征强度、起始度和持续时间。了解候选人之间的差异对有效的味觉掩蔽至关重要。

甜味剂类型

称为营养甜味剂的阶级由大约十几种不同的单次，DI和少糖组成，常用于甜味食品。这些包括葡萄糖，果糖和（最重要的）蔗糖。所有人都有令人愉快的甜味，但热量高，致癌和笨重（在口服配方中用于10％至60％之间）。
几十年来，食品工业一直在努力通过使用低卡路里或无卡路里的替代品来减少营养甜味剂。糖醇是一种选择。这些甜味剂自然存在于食物中，但在商业上是通过营养性糖的氢化或发酵制备的。糖醇不像营养性甜味剂那样会产生热量或引起龋齿，但同样体积庞大，占配方的10-60%。
更有效是高强度，人造甜味剂。迄今为止，六种高强度甜味剂是FDA批准的联邦食品，药物和化妆品法案中的成分：

糖精
安赛蜜钾
aspartame.
三氯蔗糖
纽尚
Advantame

根据FDA非活性成分数据库(IID)，除了advantame(2014年批准)外，所有药物均在药品中使用。

相对甜蜜

甜味剂的相对甜味强度通常在文献中报道（图1），但该数量是总体过度简化。

图1 -普通甜味剂的相对甜度

例如，该数据表明，在蔗糖浓度为1/200，可以通过亚磺胺钾（ACE-K）实现常规糖加甜可乐的甜味。实际上，ACE-K不能以任何浓度复制糖甜的可乐的甜味。这是由于蔗糖和其他甜味剂之间的甜味反应差异。

甜味剂浓度反应

描述相对甜度的单个数字仅适用于浓度 - 响应关系恒定。这是营养甜味剂和糖醇的情况，因为它们具有线性浓度 - 响应函数，如下面图2中的蔗糖所示。换句话说，随着蔗糖浓度的增加，感知甜度随着线性而增加。在数学上，这是描述浓度响应关系的斜率。
相反，高强度甜味剂具有非线性浓度 - 响应函数，如图2所示，对于三种常见的高强度甜味剂。在低浓度下，感知甜味迅速增加，但随后开始减少和高原。在这些情况下，描述这种复杂关系的单个数字完全不足。
这种高原效应的根本原因尚未完全理解。这一观察到的一部分可能是甜度强度的边际贡献随着浓度的增加而降低。另一个潜在的解释是，在一定的浓度之上，人造甜味剂开始味道苦味。这种苦涩的自平衡与边际甜味，导致观察到的高原。
从配方的角度来看，甜味高原最终发生的位置是非常重要的。对于一些甜味剂来说，这远远低于蔗糖的感知上限。例如，典型的含糖软饮料在Flavor Profile强度量表上的甜度强度约为2.5。Ace-K的最大甜味强度约为2。因此，Ace-K不能单独用于零卡路里软饮料，而必须与其他高强度甜味剂如阿斯巴甜或三氯蔗糖结合使用。
综上所述，在没有相应蔗糖浓度的情况下，相对甜度数据是没有意义的。对于制药科学家来说，这些值甚至没有多大价值，因为大多数苦味原料药所需的甜度远远高于数据来源于食品应用的甜度。

图2。选定甜味剂的浓度响应曲线

来源:杜布瓦1990(改编)

理解甜味剂

当面对强烈苦味的原料药时，配方商可能会选择最有效的甜味剂。然而，正如所描述的，在文献中报告的值可能是误导。

在使用高强度的甜味剂时，如果少一点是好的，多一点不是更好——大多数人工甜味剂在不适当的高用量时变得苦涩。

每一种甜味剂都有不同的甜味特征——其特有的甜味强度、起效和持续时间。相对甜度是一个重要的考虑因素，但在选择甜味剂的适口性和味觉掩蔽方面考虑不足。甜味剂的其他重要特征是甜味的起始和持续时间，这将在另一篇文章中讨论。

David Tisi是Senopsys有限责任公司，是一家专业服务公司，致力于开发美味的药物产品。他有15年的味觉评估和味觉掩蔽研究和批准的儿童和成人药物的经验，利用他的感官科学和食品化学的背景。可以和他联系[电子邮件受保护]