用于局部和透皮药物递送的成膜系统
海藻酸甲酯衍生物已被评价为潜在的药用直接压缩的多功能辅料。摘要海藻酸作为片剂的辅料,由于片剂硬度低、可压缩性差等缺点而受到限制。这项工作的目的是通过海藻酸的酯化来改善这些性能,海藻酸通常用于增强片剂的功能。甲基化程度(DM)对所得材料的物理化学和力学性能有重要影响。总的来说,甲基化程度的增加使片剂具有更高的拉伸强度和更好的压缩性。此外,由于引入了疏水性,修饰后的藻酸盐比天然藻酸盐具有更长的崩解时间。最后,用微晶纤维素和乳糖配制改性海藻酸盐,测试其作为崩解剂和填充剂/粘合剂的功能通用性。继续外用和透皮给药的膜形成系统-获取完整出版物-开放获取
该出版物包含关于局部和透皮药物递送中使用的赋形剂的有趣信息,特别是下面列出的“胶凝剂”和“胶片原味聚合物”列表。
胶凝剂
透皮制剂的发展在采用几种聚合物作为沿胶凝剂的成膜剂。膜形成凝胶的给药涉及在臂,肩部,大腿或腹部的内部施加剂量,以在皮肤上形成薄的生物粘附膜。药物物质溶解在成膜载体中,因此在皮肤上形成的膜中掺入。该薄膜可以用作外部储层或限制药物供应到皮肤上,从而控制药物的释放。各种胶凝剂列于下表中(基于“局部和透皮药物递送的成膜系统”)
稠化剂 | 特性 |
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Gellan Gum. | •阴离子多糖 •凝胶属性取决于ALT的存在 •优异的生物相容性,并降解到无毒产品中 |
Carbomer(Carbopol®)等级 - ETD 2020,171,910,934,934P,940,1342 NF,1971P | •低浓度的优异胶凝效率为0.25%至1.5% •pH值依赖胶凝 •在水中形成透明凝胶 |
羧甲基纤维素 | •有效浓度为4 - 6%。 •pH 2和10之间的稳定 •不兼容与乙醇 |
HPMC(E系列,F系列,K4M,K15M,K100M) | •在2-6%的浓度下作为胶凝剂有效 •产生光滑、透明、可涂抹的凝胶 |
羟乙基纤维素 | •有效浓度为0.5-1% •具有增厚和稳定性的性质 |
泊洛沙姆(聚乙烯 - 聚丙烯二醇共聚物)等级 - 124,182,188,407 | •使用浓度为20 - 30% •在冷藏条件下的热可逆凝胶液体和在室温下的凝胶 |
Sepineo 600页 (丙烯酰胺/ acryloyldimethyltaurate共聚物钠) |
•胶凝剂浓度0.5-5% •它在水溶液或有机介质中具有广泛的pH值范围内的增稠特性 |
成膜聚合物
聚合物是FF的基础,并且各种聚合物可用于制备这些系统。为了达到所需的薄膜性能,这些聚合物可以单独使用或与其他膜形成聚合物组合使用[42]。这些聚合物应在皮肤温度下形成透明的柔性薄膜。该表中提到了聚合物列表以及它们的分子量和性质(基于“局部和透皮药物递送的成膜系统”)
聚合物 | 特性 |
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羟丙基 甲基纤维素(HPMC) HPMC(E4M,E15,E50M K4M) |
•制作出质地优良、轻、不油腻、均匀的薄膜 •不要与其他成分显着互动 •表面活性剂,因此吸附水,提供容易分散,润滑和舒适的感觉,封闭状态下应用于皮肤 |
乙基纤维素(EC) | •无毒、无刺激性、无过敏物质 •良好的成膜性能,形成更难度的薄膜 |
羟丙基纤维素 | •非离子,pH不敏感聚合物 •水溶性 |
聚乙烯吡咯烷(PVP)(PVP K30,PVP VA64 | •在水和其他溶剂中的溶解度 •粘合剂和结合性 •充当生物利用度增强剂 |
聚乙烯醇(PVA) | •水溶性 •优异的成膜和粘合性能 •无毒和生物相容性 |
壳聚糖 | •优异的成膜能力 •打开粘膜膜的紧密连接,从而提高药物渗透性和药物的渗透性 •控制药物释放 |
Eudragit(聚甲基丙烯酸酯共聚物) Eudragit RS 100, RL 100, NE, RS 30D, S 100 |
•透明,弹性,自粘 与皮肤有良好的附着力 |
硅氧烷 聚二甲基硅氧烷(PDMS) |
•水蒸气渗透膜 •适当的实体和耐用电影 |
丙烯酸酯共聚物 Avalure®AC118,AC 120 |
坚韧,透气,耐磨的薄膜 |