用于局部和透皮药物递送的成膜系统

海藻酸甲酯衍生物已被评价为潜在的药用直接压缩的多功能辅料。摘要海藻酸作为片剂的辅料,由于片剂硬度低、可压缩性差等缺点而受到限制。这项工作的目的是通过海藻酸的酯化来改善这些性能,海藻酸通常用于增强片剂的功能。甲基化程度(DM)对所得材料的物理化学和力学性能有重要影响。总的来说,甲基化程度的增加使片剂具有更高的拉伸强度和更好的压缩性。此外,由于引入了疏水性,修饰后的藻酸盐比天然藻酸盐具有更长的崩解时间。最后,用微晶纤维素和乳糖配制改性海藻酸盐,测试其作为崩解剂和填充剂/粘合剂的功能通用性。继续外用和透皮给药的膜形成系统-获取完整出版物-开放获取

该出版物包含关于局部和透皮药物递送中使用的赋形剂的有趣信息,特别是下面列出的“胶凝剂”和“胶片原味聚合物”列表。

胶凝剂

透皮制剂的发展在采用几种聚合物作为沿胶凝剂的成膜剂。膜形成凝胶的给药涉及在臂,肩部,大腿或腹部的内部施加剂量,以在皮肤上形成薄的生物粘附膜。药物物质溶解在成膜载体中,因此在皮肤上形成的膜中掺入。该薄膜可以用作外部储层或限制药物供应到皮肤上,从而控制药物的释放。各种胶凝剂列于下表中(基于“局部和透皮药物递送的成膜系统”)

稠化剂 特性
Gellan Gum. •阴离子多糖
•凝胶属性取决于ALT的存在
•优异的生物相容性,并降解到无毒产品中
Carbomer(Carbopol®)等级 - ETD 2020,171,910,934,934P,940,1342 NF,1971P •低浓度的优异胶凝效率为0.25%至1.5%
•pH值依赖胶凝
•在水中形成透明凝胶
羧甲基纤维素 •有效浓度为4 - 6%。
•pH 2和10之间的稳定
•不兼容与乙醇
HPMC(E系列,F系列,K4M,K15M,K100M) •在2-6%的浓度下作为胶凝剂有效
•产生光滑、透明、可涂抹的凝胶
羟乙基纤维素 •有效浓度为0.5-1%
•具有增厚和稳定性的性质
泊洛沙姆(聚乙烯 - 聚丙烯二醇共聚物)等级 - 124,182,188,407 •使用浓度为20 - 30%
•在冷藏条件下的热可逆凝胶液体和在室温下的凝胶
Sepineo 600页
(丙烯酰胺/ acryloyldimethyltaurate共聚物钠)
•胶凝剂浓度0.5-5%
•它在水溶液或有机介质中具有广泛的pH值范围内的增稠特性

成膜聚合物

聚合物是FF的基础,并且各种聚合物可用于制备这些系统。为了达到所需的薄膜性能,这些聚合物可以单独使用或与其他膜形成聚合物组合使用[42]。这些聚合物应在皮肤温度下形成透明的柔性薄膜。该表中提到了聚合物列表以及它们的分子量和性质(基于“局部和透皮药物递送的成膜系统”)

聚合物 特性
羟丙基
甲基纤维素(HPMC)
HPMC(E4M,E15,E50M K4M)
•制作出质地优良、轻、不油腻、均匀的薄膜
•不要与其他成分显着互动
•表面活性剂,因此吸附水,提供容易分散,润滑和舒适的感觉,封闭状态下应用于皮肤
乙基纤维素(EC) •无毒、无刺激性、无过敏物质
•良好的成膜性能,形成更难度的薄膜
羟丙基纤维素 •非离子,pH不敏感聚合物
•水溶性
聚乙烯吡咯烷(PVP)(PVP K30,PVP VA64 •在水和其他溶剂中的溶解度
•粘合剂和结合性
•充当生物利用度增强剂
聚乙烯醇(PVA) •水溶性
•优异的成膜和粘合性能
•无毒和生物相容性
壳聚糖 •优异的成膜能力
•打开粘膜膜的紧密连接,从而提高药物渗透性和药物的渗透性
•控制药物释放
Eudragit(聚甲基丙烯酸酯共聚物)
Eudragit RS 100, RL 100, NE, RS 30D, S 100
•透明,弹性,自粘
与皮肤有良好的附着力
硅氧烷
聚二甲基硅氧烷(PDMS)
•水蒸气渗透膜
•适当的实体和耐用电影
丙烯酸酯共聚物
Avalure®AC118,AC 120
坚韧,透气,耐磨的薄膜
您可能还喜欢