赋形剂在药物制剂中的中心作用

活性物质很少单独给药。例如,在治疗甲状腺功能亢进的甲状腺激素的合成形式的左甲苯胺以非常低的用量施用,范围为15μg至200μg。这些非常少量的粉末意味着不可能仅制造仅含有该药物的片剂。因此,左旋噻嗪片剂的制剂需要激素的组合与称为药物无活性成分或赋形剂的一种或多种非医药剂的组合,所述药物无活性成分或赋形剂,可用于多种药物功能和特异性药物功能。

赋形剂在药物开发过程中发挥着核心作用,在制定稳定剂型和给药方面。赋形剂的糟糕选择甚至可以导致严重的毒害,澳大利亚患者在20世纪60年代后期服用苯妥林胶囊的癫痫患者2。用作胶囊中稀释剂的硫酸钙被乳糖替换,认为是无害的,导致平均血清苯毒素浓度的增加4.5,这对于具有狭窄的活性物质是相当大的治疗指数如苯妥林。该解释在于赋形剂的溶解度:乳糖可自由溶于水中,而硫酸钙(脱水)非常易溶于相同的介质。因此,在原始配方中,硫酸钙作用为基质前者并延长药物的释放,而乳糖引发了在毒性阈值之上的即时和大量释放的苯妥。赋形剂之间的混乱也可以具有致命的结果:2007年,巴拿马的药品制造商使用了二亚乙二醇,它们被认为是甘油,用于制剂咳嗽糖浆。用于防冻剂的二甘醇是肾毒性和肝毒性,可导致多器官功能障碍综合征,特别是儿童。

赋形剂的定义

这个词辅料起源于拉丁语excipere,这意味着接收;因此,赋形剂接收活性物质。通常,赋形剂专门定义:以剂型中含有的赋形剂是除活性物质之外的东西。根据世界卫生组织 - WHO - (技术报告系列,第961号,附件10(药品资料的程序),活性药物成分(API)是“用于成品药品中使用的物质,用于提供药理活性或否则在诊断,治愈,缓解,治疗或预防方面具有直接影响,或直接效应恢复,纠正或改变人类的生理功能。“

欧洲药典(pH。EUR。)4给出了以下赋形剂的定义:“赋形剂是药品中存在的活性物质以外的任何组分,或者在产品的制造中使用。赋形剂的预期功能是用作载体(车辆或基础)或作为活性物质的载体的组分,并且在这种情况下,有助于诸如稳定性,生物制药型材,外观的产品属性和患者可接受性和能够制造产品的易用性。通常,在制剂中使用多于一种赋形剂。“术语车辆和碱在相同的药典中进一步限定:“载体是由一种或多种赋形剂组成的载体,用于液体制剂中的活性物质”和“基础是载体,由一个组成或更多赋形剂,用于半固体和固体制剂中的活性物质。“表12举办车辆的示例和基础。

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