胡椒碱负载固体自纳米乳化给药系统的开发:优化、体外、体外和体内评价
高血压是一种需要长期药物治疗的心血管疾病。口服给药是最常见的给药方式。本研究以单亚油酸甘油酯(GML)、泊洛沙姆188和transcutol HP分别作为油、表面活性剂和助表面活性剂，开发了胡椒碱自纳米乳化给药系统(PE-SNEDDS)。采用三因素三水平Box-Behnken设计优化处方。对pe - snedd的粒径、乳化时间、稳定性、体外释放和体外肠道渗透研究进行了表征。
最终，以PH-101为吸附剂，将配方OF3转化为固体PE-SNEDDS (s -PE-SNEDDS)。结果表明:制备的OF3粒径为70.34±3.27 nm，透光率为99.02±2.02%，乳化时间为53±2 s。重组后的SOF3粒径为73.56±3.54 nm, PDI为0.35±0.03,zeta电位为−28.12±2.54 mV。SEM图像显示，PE-SNEDDS完全吸附在avicel上。热分析表明，该药物可溶于油、表面活性剂和助表面活性剂。S-PE-SNEDDS配方表现出更显著的(p< 0.05)， 1 h释放率为97.87±4.89%，高于纯PE(27.87±2.65%)。
同时也表现出较好的抑菌活性金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌与PE分散体相比，其抗氧化活性较低。大鼠体内活性表现得更好(p< 0.05)，相对生物利用度是纯PE分散体的4.92倍。结果表明，S-PE-SNEDDS可能是一种更好的口服给药方式，以提高吸收和治疗活性。
材料:胡椒碱由北京中化科技有限公司提供(纯度为98.21%)。桉树油、杏仁油、葵花籽油和油酸乙酯是从sd精细化学品(孟买，印度)采购的。Labrafac王，Caprol铂族元素- 860，Capmul MCM，Labrafil M1944 CS,Transcutol惠普是从Gattefosse孟买,印度。甘油基monolinoleate (GML)Cremophor RH 40，Solutol HS 15,跨度20都是从巴斯夫印度有限公司(班德拉东，印度孟买)。聚乙二醇- 400 (peg - 400)、PEG200、丙二醇(PG)和盐酸均购自印度孟买的Acros organic公司。188年泊咯沙姆，127年泊咯沙姆,avicel PH101均来自Sigma Aldrich (St Louis, MO, USA)。
文章信息:Zafar, A.;伊玛目,轮;Alruwaili N.K.;Alsaidan O.A.;Elkomy M.H.;Ghoneim M.M.;Alshehri,美国;阿里,医药协会加入;Alharbi K.S.;亚希尔,m; Noorulla, K.M.; Alzarea, S.I.; Alanazi, A.S. Development of Piperine-Loaded Solid Self-Nanoemulsifying Drug Delivery System: Optimization, In-Vitro, Ex-Vivo, and In-Vivo Evaluation.纳米材料2021，11, 2920年。https://doi.org/10.3390/nano11112920