含有水分敏感药物的片剂中不同类型淀粉的水分清除性能的洞察

淀粉是制药行业常用的辅料。但是,有关水分清除性质的影响的信息淀粉保护水分敏感的药物有限。随着水分不足会影响药物稳定性,淀粉和水分之间的相互作用特别感兴趣。在这项研究中,检查了不同淀粉的水分行为以了解其在乙酰胱氨酸的降解中的作用。淀粉的特征在于它们的尺寸和水分相关性质。在含乙酰山酸和不同淀粉的片剂上进行稳定性测试。虽然水分吸附过程对不同的淀粉可视相当,但在其水分相互作用和分布中发现了定量差异。从吸附等温线,发现水分单层覆盖和滞后区域与乙酰胱氨酸降解的百分比良好。在淀粉中观察到乙酰胱氨酸酸降解的最低百分比,其显示出高单层覆盖,大面积的滞后,以及良好的内部吸收水分的能力。本研究的调查结果强调了在制定水分敏感药物产品时水分清除赋形剂的价值。显然,在预染色阶段期间赋形剂的水分吸附性能评估可以是可宝贵的运动,用于鉴定水分敏感性是关注区域的制剂中最好的成分。继续阅读含有水分敏感药物的片剂中不同类型淀粉的水分清除性能

在给定的Rh条件下随着时间的推移而改变不同类型的淀粉

还有:基于淀粉的药片赋形剂

或者概述PharmApproach.

本土的药物应用淀粉

淀粉作为片剂崩解
淀粉是最常用的崩解剂之一,即立即释放片剂剂量,浓度为3-25%w / w(最佳浓度为15%)。天然淀粉的崩解能力是由于与含水流体接触的变形淀粉颗粒的芯吸和恢复。一些较新的淀粉来源已经在化学上,物理或酶促修饰以增强其崩解性的性质。羧甲基淀粉(CMS)具有高溶胀容量(吸收其初始重量的23倍的水量),与高水渗透速率合并。

淀粉作为稀释剂/填料/填充剂
当添加5-80%w / w的范围内的制造过程中,淀粉成为在制造过程中,以获得标准化的着色剂,有效的药物/低剂量活性药物成分(API)和草药提取物,从而促进有效处理和随后的促进在制造过程中混合/混合过程。这是由于其所需的内在性质,例如没有风险相互作用的缺乏与大多数常见的API和赋形剂,没有生理和药理学活动以及一致的物理化学和功能性。

淀粉漫步
考虑到药典所需的重量均匀性,因此显而易见的是,通过使用寄生剂的进料机制来控制或增强粉末/颗粒的流动性能至关重要。淀粉已被广泛用于此目的,因为其额外用途作为崩解剂。当以2-10%w / w的浓度使用以改善粉末和颗粒流动时,它减少了颗粒间摩擦,特别是当使用干燥淀粉时。

淀粉作为药物和激素的受控/持续的释放聚合物
改性淀粉(例如,交联的高直链淀粉玉米淀粉)已被用作持续释放制剂中的官能成分,以在延长的时间内保持药物的治疗浓度。它们主要用作微球或水凝胶,它们的使用归因于其改善的功能 - 其凝胶形成能力,生物降解性和生物相容性。

淀粉作为抗反次和润滑剂
在片剂和胶囊生产期间,淀粉用作浓度为3-10%w / w的抗粘附剂和润滑剂。淀粉的防叠性能防止压缩粉末/颗粒的粘附到冲头面和模具壁或在封装的情况下,防止粘附到粉末混合到沉溶胶和封装的夯实销中。淀粉还通过在压缩和喷射过程中插入片剂成分和模具壁之间的中间层来减少摩擦。

淀粉粘合剂
在片剂制剂中,通过在水中的淀粉分散体的热处理制备凝胶(新鲜制备的淀粉糊)的淀粉以3-20%w / w(通常为5-10%,取决于淀粉型)作为用于湿造粒的粘合剂。这提供了必要的结合力,其将粉末颗粒固定在一起以形成所需的附聚物。使用的新鲜制备的淀粉糊的量应通过优化研究来确定使用片剂脆性和硬度,崩解时间和药物溶解速率等参数来确定。这也用于确保API的均匀分布和可控释放。

颗粒中的淀粉
淀粉,特别是水稻和小麦淀粉的细粉末,用作液体吸收性的局部制剂的基础。淀粉糊剂用于软膏配方,通常在甘油的较高比率存在下。

淀粉作为成膜聚合物
淀粉的成膜性能可归因于淀粉的直链淀粉组分。科学研究表明,通过将淀粉与壳聚糖,微晶纤维素,亚麻纤维素纳米晶体纳米晶等其他聚合物组合,可以改善该性质。淀粉和壳聚糖混合物的混合物表现出良好的成膜性质,其归因于氢键之间的氢键形成存在于两个组分的骨干上存在的官能团(氨基和羟基)。通过将玉米淀粉和微晶纤维素组合在缺乏或增塑剂的情况下通过组合玉米淀粉和微晶纤维素来制备。此外,淀粉基纳米复合膜是从增塑淀粉和亚麻纤维素纳米晶体的共混物中获得的。天然淀粉的药物应用

骨组织工程中的淀粉(TE)
作为在TE中使用金属和陶瓷的替代方案,可生物降解的聚合物如淀粉,胶原蛋白,纤维蛋白原,壳聚糖,透明质酸(HA),聚(羟基丁酸),聚(A-羟基酸),聚(E-己内酯)认为聚(丙烯富马酸酯),聚(碳酸盐),聚 - (磷腈)和聚(酸酐)是骨Te的理想材料。基于淀粉的可生物降解聚合物(SBBP),当用于骨组织工程支架时,可以通过其良好的机械性能提供即时的结构支持。它还允许增加降解时间(产生无毒降解产物),因此随着细胞集成的增加,孔隙率膨胀,这对于骨组织工程是最佳的。

淀粉作为等离子体体积膨胀机
现在用于自然和改性淀粉在等离子体体积扩展器的开发和配方中。实例包括乙酰化淀粉(例如,乙酰淀粉)和羟乙基淀粉,其现在用于防止手术,创伤等中的重度损失后休克。

淀粉作为标准口服补液溶液(ORS)的辅助助剂
淀粉似乎是有用的辅助助剂,或治疗儿童霍乱/腹泻的标准或者。它促进了液体和电解质吸收,并且可以增加额外的能量而不增加渗透载荷,并且还缩短了腹泻病的回收期。用于此目的的淀粉的典型实例是米淀粉。其他包括改良的木薯淀粉和植物淀粉。

人造红细胞中的淀粉
淀粉特别地,马铃薯淀粉已被用来生产具有良好的氧气承载能力的人造红细胞。通过自组装通过用长链脂肪酸接枝马铃薯淀粉包封血红蛋白(Hb)来制备。

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