基于VESIsorb®配方技术的新型自乳化给药系统(SEDDS)提高了大麻二酚在健康人体内的口服生物利用度
大麻二酚(Cannabidiol, CBD)是大麻中的一种植物大麻素化合物，由于其亲脂性和广泛的首过代谢，其口服生物利用度有限。CBD也因其在人类体内和体内的高吸收变异性而闻名。为了克服这些局限性，基于VESIsorb®配方技术，结合大麻提取物CBD开发了一种新型自乳化给药系统(SEDDS-CBD)。本研究的目的是在16名健康志愿者的禁食条件下，通过随机、双盲、交叉设计评价SEDDS-CBD的药代动力学特征。参考配方使用相同的中链甘油三酯(MCT-CBD)稀释的大麻提取物。CBD剂量标准化为25毫克。药代动力学参数由单个浓度-时间曲线分析。单次口服SEDDS-CBD使Cmax提高4.4倍，AUC0-8h / AUC0-24h提高2.85-/1.70倍。SEDDS-CBD的Tmax (1.0 h)明显短于MCT-CBD (3.0 h)。亚组分析显示，与男性相比，SEDDS-CBD在女性中的生物利用度更高。MCT-CBD存在这种差异，而SEDDS-CBD缓解了这种性别效应。 Overall, SEDDS-CBD showed a significant improvement for all determined pharmacokinetic parameters: increased CBD plasma values (Cmax), favorably enhanced bioavailability (AUC) and fast absorption (Tmax). No safety concerns were noted following either administration.
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基于VESIsorb®配方技术的新型自乳化给药系统(SEDDS)提高了大麻二酚在健康人体内的口服生物利用度
Katharina Knaub, Tina Sartorius, Tanita Dharsono, Roland Wacker, Manfred Wilhelm and Christiane Schön
分子生物学19,24 (16)，2967;https://doi.org/10.3390/molecules24162967