环糊精作为多功能赋形剂

提出了一种基于口服碳青霉烯类似物替比培南酯(TP)的药物设计新方法。tebipenem pivoxil-β-环糊精(TP-β-CD)配合物的形成导致TP的理化性质发生变化，这对于规划创新药物配方的开发以及对所研究的给药系统生物活性谱的修改具有重要意义。通过光谱(红外和拉曼光谱)和热法(差示扫描量热法)证实了TP被β-环糊精(β-CD)包合。

通过一种理论方法，可以精确地指出TP域与β-CD相互作用。TP包合所获得的最重要的物理化学修饰是溶解度的变化和它的速率取决于受体流体，以及在固体状态下化学稳定性的增加。TP和β-CD相互作用的生物学本质效应通过外排效应抑制和增加抗菌活性降低TP透过Caco-2细胞单层的通透性。

提出的方法为开发耐药细菌感染的治疗提供了机会，在这种治疗中，可以利用药物载体影响引起的物理化学修饰，以及具有活性药物物质药理潜力的载体协同作用。请继续在plos.org上阅读全文

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文章来源:环糊精作为多功能辅料:β-环糊精包合对特比培南酯理化和生物学特性的影响
Paczkowska M, Szymanowska-Powałowska D, Mizera M, Siąkowska D, Błaszczak W, et al.(2019)环糊精作为多功能辅料:包合β-环糊精对tebipenem pivoxil理化和生物学特性的影响。公共科学图书馆。https://doi.org/10.1371/journal.pone.0210694