从复合立即释放制剂中控制药物释放的洞察

水输送到片剂的动力学，以及如何通过制剂和片剂微观结构控制，具有核心重要性，以设计和控制溶解和药物释放过程，特别是即时释放片剂。

该研究采用了太赫兹脉冲成像，测量使用流动池穿透片剂的水的过程。将片剂在10％至20％的孔隙率之间制备。制剂包括两种药物（MK-8408：Ruzasvir，作为喷雾干燥中间体，和MK-3682：Uprifosbuvir为结晶药物），在不同浓度水平和其他赋形剂中的NaCl（0％至20％）。发现电力法模型适合液体渗透率（平均值）R2>0.995">R.2>0.995.）。对于每种配方，比较水渗透率，溶胀程度和USP溶出速率。

阶乘分析揭示了片剂孔隙度是液体穿透和溶解的主导因子。NaCl由于渗透驱动力和胶凝抑制而更大地影响液体渗透，但是当制剂中的NaCl负载增加到5％至10％时似乎几乎没有差异。观察到喷雾干燥中间体的水平以进一步限制溶解中API的释放。

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材料
本研究中使用的所有片剂由Merck Sharp＆Dohme Corp，Merck Hasp＆Dohme Corp，Merck＆Co，Inc，NJ，NJ，NJ，NJ，美国（MSD），使用表1所示的配方专门设计起来的效果可以研究不同水平的SDI和氯化钠的药物释放。SDI含有Ruzasvir，HPMC和维生素E TPG的固体分散体。请注意，SDI的浓度与MCC互补。

文章信息：Dong，R。Dinunzio，J.C .;雷格勒，B.P;Wasylaschuk，w ;;Socia，一个.;Zeitler，J.A.从复杂的立即释放制剂中控制药物释放的洞察。药剂学2021.那13.，933. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13070933.