制剂含有氨基吡喹酮-β-环糊精包合物和F熔融崩解赋形剂的咀嚼片。卡巴马嗪释放动力学的数学建模

由于其低溶解性，卡马祖脂（CBZ）在胃肠道中表现出缓慢和不完全的释放，并且因此，可变的药代动力学和药效学作用。已经设计了许多方法来改善其溶解度，这一批判的解决方案是问题尚未令人满意的解决方案。持续存在的问题是需要可预测的释放动力学，增加的速率，但在限定的限度内，以避免高吸收变异性。本文介绍了碳碱-β-环糊精包合物（CBZ-β-CD）的合成，使用傅里叶变换红外光谱，扫描的物理混合物，CBZ，β-CD和CBZ-β-CD包合物的表征，扫描电子显微镜，同时热分析和X射线衍射，可咀嚼片的制剂，测定含有1％十二烷基硫酸钠（LSS）的培养基中的尿嘧啶溶解，并在模拟唾液（SS）中，释放动力学的数学建模。总CBZ含有CBZ-β-CD和超崩解的片剂的动力学F-融化在两个SS和LSS中，遵循两个步骤：第一分钟内的突发释放，速度较慢，间隔最多60分钟。第二阶段的释放是由HIGUCHI和PEPPAS模型进行了很好的描述的，该模型通过组合扩散倡导控制释放，并且具有由CRSPOVIDONE组件产生的基质产生的肿胀和松弛的一些现象F-熔化赋形剂。

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结论
研究了CBZ和β-CD的新型包合物的性质作为制备酸臭室的有希望的候选者。使用粘合方法以固态的粘合方法以1：1的摩尔比获得研究的包含复合物。为了比较，制备并分析CBZ和β-Cd之间的物理混合物，并分析相同的摩尔比。复合物的SEM图像显示成聚集成不规则形状的更多无定形粒子，其中两种组分的形态已经消失。这种显着的变化表明CBZ和β-CD之间的二进制包含复合物的形成。这是由FTIR，XRD和热分析调查确认的。CBZ-β-CD包合物的形成导致活性成分的药理学性质（溶解度，吸收性和因此生物利用度）的重要修饰。这些修饰可能对药物的生物学效应产生重大影响。因此，本研究的自然发展是含有该新型CBZ-β-CD包合物的酸的几种酸多解片剂的制备和表征。包含CBZ-CD复合物和超崩解剂的片剂配方F-Melt®.与商业CBZ TEGRELOL片剂相比，释放CBZ更快。在Ss和LSS中，含CBZ-CD和超级崩解F熔体的片剂的总卡吡嗪的动力学释放遵循两个阶段：（i）在初始分钟和（ii）在不同时间释放的爆发释放间隔高达60分钟。第二阶段中的释放由HIGUCHI和PEPPAS模型很好地描述，该模型支持扩散控制的释放与由F-MELT赋形剂的CRSPOVIDONE组分产生的基质产生的一些现象组合。