用共晶改性明胶控释药剂

深共晶溶剂(DES)是一类离子液体,通常由醇类、酰胺类和羧酸类等氢键给体(HBDs)与各种季铵盐组合而成。各组分熔点的降低是由于氢键受体与氢键供体之间氢键形成过程中的电荷离域。这可以认为是增加DESs溶解性和吸收的主要原因之一。大多数活性药物成分(api)都含有含有酰胺、羧酸、醇或季铵盐基团的极性官能团。这些倾向于增加化合物的熔点,但它们可以用来形成共晶混合物。虽然以前使用过这个概念,但季铵盐与酰胺、羧酸和醇的结合会导致冰点的大幅度降低,并形成所谓的深共晶溶剂。DESs易于与水混合,因此可以增加api的吸收。在本研究中,制药深共晶溶剂(pess)由3种原料药配制:盐酸丙咪嗪、抗坏血酸和儿茶酚。这些pess被用来增塑明胶。结果表明,所形成的材料可以通过口服和透皮给药的方式增加API的摄取率。 Thus, the concentration of the PDESs in solution reaches the maximum before the pure drugs. Particularly for catechol, after 1 s, the dissolution of the PDESs was more than twice that of the pure drug. Moreover, the transdermal delivery mode uptake of the PDES based on imipramine HCl from the patch after 15 min was found to be 65% compared with just imipramine HCl which released only 20%.

下载全文:使用共晶改性的药物制剂的控释

继续阅读这里: Qu, W., Qader, I.B. & Abbott, A.P.用共晶改性明胶控释药剂药物Deliv。和Transl。Res。(2021)。https://doi.org/10.1007/S13346-021-00998-3


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