非晶卡维地洛热熔涂层

使用非晶给药系统是一种有吸引力的方法来提高低分子量候选药物的生物利用度，这些药物的水溶性较差。然而，许多规整无定形药物在储存过程中容易发生重结晶，在溶解过程中容易结块，从而影响其药物性能涂料在非晶表面。本研究采用热熔法涂层采用无溶剂涂布法(HMC)在流化床涂布机上涂布含10% (w/w)和20% (w/w)聚山梨酸酯65 (PS65)的曲palmitin非晶态卡维地洛(CRV)颗粒。脂质包覆无定形颗粒在储存期间的物理稳定性和体外脂解过程中的药物释放进行了评估。体外脂解过程中CRV的释放主要依赖于包衣层中的PS65浓度，当PS65浓度为20% (w/w)时，CRV立即释放。而非晶态CRV核的物理稳定性则受到脂质包覆的负面影响，导致CRV在晶态脂质层与非晶态药物核界面处发生重结晶。我们的研究证明了非晶CRV的脂质喷涂涂层作为一种改变非晶体系药物释放的策略的可行性，但同时强调了表面介导过程对非晶形态物理稳定性的重要性。请在此下载MDPI刊物全文:非晶卡维地洛热熔涂层

和Bannow, j .;科伦,l;Salar-Behzadi,美国;Lobmann k;齐默,a;rad, T。非晶卡维地洛热熔涂层。医药学报，2020,12,519．

关键词:热熔涂层(HMC);非晶态固体;固态;非晶的稳定性;无定形药物输送;体外动态脂解;卡维地洛;曲帕霉素，聚山梨醇酯65 (Tween 65)，曲帕霉素(Dynasan 116)大豆磷脂(个人电脑)．