口服布帕伐醌纳米结构脂质载体可在体内抑制婴儿利什曼原虫
利什曼病是一种被忽视的热带病，在98个国家流行，每年发生130万例新病例。内脏利什曼病的常规治疗由于药物的严重不良反应需要住院治疗，这些药物是非肠道给药。布帕伐醌(BPQ)对利什曼原虫有体外抑制作用;然而，它失败了在活的有机体内由于其低水溶解度测试。然而，脂质纳米颗粒可以克服这一障碍。
突出了
米替福辛是唯一被批准口服治疗利什曼病的药物。
我们开发了布帕伐醌- nlc，旨在将其作为一种治疗选择。
布帕伐醌在模拟肠液中的溶解得到改善。
肝脏中寄生虫减量高于80%。
我们的工作为口服治疗利什曼病带来了新的视角。
在本研究中，我们检验了BPQ-NLC是否显示在活的有机体内活动对l . infantum。制备了两种优化配方(V1: 173.9±1.6 nm, BPQ 0.5 mg /mL;V2: 232.4±1.6 nm, 1.3 mg BPQ/mL)，两者的溶解度提高73.00-倍，溶出度提高83.29%，而游离药物的溶出度仅为2.89%。细胞毒性试验显示其生物相容性(CC50 >554.4µM)。此外，V1剂量0.3 mg/kg/d，持续10 d，肝脏寄生虫负担降低83.4%±18.2% (p <0.05)。与米替福辛相比，BPQ-NLC显示出类似的利什虫活性。因此，BPQ-NLC是适用于利什曼病口服给药的有限治疗库的一个有前途的补充。
材料:Softisan®154是由CREMER Oleo分部(德国)、单辛酸甘油三酯、中链甘油三酯(MCT)由Abitec(美国)捐赠。Kolliphor®P188是从巴斯夫(德国)和二层80Millipore Sigma(德国)。布帕伐醌(纯度99.5%)由陕西金石(西安，中国)捐赠。布帕伐酮分析标准品Vetranal Supelco购自Merck Sigma(德国)。培养基M199和RPMI 1640, MTT试剂(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四氮唑)购自Merck Sigma(德国)。胰液素(4X USP活动)是从默克公司σ(德国)。纯净水由德国默克Millipore公司的milliq系统获得。有机溶剂为HPLC级，所有其他使用的化学品至少为分析级。
文章信息:Lis Marie Monteiro, Raimar Löbenberg, Eduardo José Barbosa, Gabriel Lima Barros de Araujo, Paula Keiko Sato, Edite Kanashiro, Raissa H. de Araújo Eliodoro, Mussya Rocha, Vera Lúcia Teixeira de Freitas, Nikoletta Fotaki, Nádia Araci boui - chacra，口服布帕伐酮纳米结构脂质载体使体内活性对抗利什曼原虫，欧洲药学科学杂志，2021。https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.106097。